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罗苏伐他汀钙

罗苏伐他汀(rosuvastatin), 又称瑞舒伐他汀钙、罗舒伐他汀钙、 超级他汀钙。商品名crestor, 是由阿斯利康开发的他汀类降血脂药,用于原发性高胆固醇血症、混合性脂质失调的 治疗。该药2002 年11 月首次在荷兰获批, 2003 年2 月首次在加拿大上市, 之后陆续在新西兰与英国上市, 2003 年8 月通过美国FDA 上市审批。目前临床使用的剂型主要为包衣片, 剂量主要为5mg、10mg、20mg、40mg 4种规格。罗苏伐他汀上市后, 在药效和安全性方面均达到令人满意的结果, 被誉为“超级他汀”。

药理作用
药代动力学
适应症
不良反应
功能主治
禁忌症
现代研究
主要参考资料

【基本信息】
通用名称:罗苏伐他汀
中文别名:罗舒伐他汀、瑞舒伐他汀           
英文名称: Rosuvastatin Calcium
商品名: Crestor
CAS号:147098-20-2
化学名: (+)-(3R,5S)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N- 甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-3,5-二羟基-6-(E)-庚烯酸钙         
分子式: (C22H28FN3O6S)2Ca
分子量: 1001.14
罗苏伐他汀 结构式 

罗苏伐他汀 结构式

【药理作用】[1]
本品是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶,甲羟戊酸是胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示,罗苏伐他汀被肝脏摄取率高,并具有选择性,肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示,罗苏伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量,由此增强对LDL的摄取和分解代谢,并抑制肝脏VLDL合成,从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。
    对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者、罗苏伐他汀他汀能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。罗苏伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。对于单纯高甘油三酯血症患者,罗苏伐他汀有降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平。尚未确定瑞舒伐他汀对心血管发病率与死亡率的影响。

【药代动力学】[2]
口服罗苏伐他汀的生物利用度约为20%, 单剂量口服本品20mg, 约5h 达峰, Cmax 为6.1ng/mL。多次给药, 3h 后稳态Cmax 为9.7ng/mL。本品与血浆蛋白呈可逆性结合, 结合率为88%。稳态分布容积为134L。约10%经肝脏代谢为
活性减半的N- 去甲基化物和活性与原型相当的内酯化物。90%经胆汁排泄, 10%经尿排泄。t1/2 为19h。去甲基化代谢产物活性只有原形药物的一半,内酯化代谢产物活性与原形相当。本品90%经胆汁排泄,10%经尿排泄,大部分以原形排泄。静脉给药则72%经肝胆系统清除,28%经肾脏清除。

【适应症】[3]
罗苏伐他汀钙适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
2010年FDA专家以12:4压倒性投票表决,批准罗苏伐他汀钙用于心血管病的一级预防,从而扩大了他汀类药物的适应症。

【不良反应】[4]
本品耐受良好,不良反应多为轻微、一过性。常见不良反应有肌痛、腹痛、便秘、恶心和疲劳。
2004年FDA 的告诫: 罗苏伐他汀有引起严重肌肉毒性等风险,为此阿斯利康公司对欧盟22国发放了经修改的说明书。

【功能主治】
1.本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗,减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(Ⅱa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(Ⅱb型)。
2.本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。

【禁忌症】
1.对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者。
2.活动性肝病患者,包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限(ULN)的患者。
3.严重的肾功能损害的患者(肌酐清除率<30ml/min)。
4.肌病患者。
5.同时使用环孢素的患者。 6.妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。

【现代研究】[5,6,7,8]
1、焦素芳,韩海东比较不同剂量罗苏伐他汀5 mg、10 mg 治疗高脂血症的疗效。治疗1 个月,A、B组比较血清总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇降低、高密度脂蛋白胆固醇升高,差异无统计学意义( P>0.05) 。研究发现,服用小剂量罗苏伐他汀5 mg 能有效治疗高脂血症。
2、袁瑾等探讨罗苏伐他汀对糖尿病大鼠周围神经病变的治疗作用中,动物研究表明,罗苏伐他汀可改善糖尿病大鼠周围神经病变, 这种作用不依赖其降脂效应。
3、相比于阿伐他汀,欧洲和美国的研究人员报告, 使用罗苏伐他汀降低LDL 胆固醇比阿伐他汀有更好的成本一效益。
4、何宇梅在罗苏伐他汀和阿托代他汀对代谢综合征患者LDL和HDL颗粒浓度的作用中,得出他汀类药均能改变LDL- C 浓度, 但对LDL颗粒浓度的改变作用明显小于LDL- C, 两种药物比较, 罗苏伐他汀对脂蛋白颗粒的作用比阿托伐他汀强。研究结果表明,在代谢综合征的患者中他汀诱导的LDL- C改变不能精确的反映LDL颗粒浓度的改变。

【主要参考资料】
1. 王欣,刘冰弥. 降血脂药罗苏伐他汀. 药物与临床,3(24)
2. 罗苏伐他汀说明书。见
http://www.med126.com/pharm/2011/20110304190003_433530.shtml
3. 美国FDA专家小组支持罗苏伐他汀用于心血管病的一级预防.药学进展,2010,24(4),191-192
4. FDA 的告诫: 罗苏伐他汀有引起严重肌肉毒性等风险.上海医药,2004,25(8),352-353.
5. 焦素芳,韩海东. 不同剂量罗苏伐他汀治疗高脂血症疗效比较. 河北医药,2011,33(14),2146-2147
6. 袁瑾等. 罗苏伐他汀对糖尿病大鼠周围神经病变的影响. 山东医药,2010,50(4),43-44.
7.罗苏伐他汀降低LD L 胆固醉比阿伐他汀有更好的成本一效益.中国医药新闻,2006,21(4).
8. 何宇梅. 罗苏伐他汀和阿托代他汀对代谢综合征患者LDL和HDL颗粒浓度的作用. 中国老年保健医学,2010,8(1),16-17
9. http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB9482678.htm

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罗苏伐他汀钙2015/3/17 9:38:01
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