1004294-58-9
中文名称
6-溴-5-氯-2-吡啶胺
英文名称
6-Bromo-5-chloro-2-pyridinamine
CAS
1004294-58-9
分子式
C5H4BrClN2
分子量
207.456
MOL 文件
1004294-58-9.mol
更新日期
2025/04/20 14:01:26
1004294-58-9 结构式
基本信息
中文别名
6-溴-5-氯吡啶-2-胺6-溴-5-氯-2-吡啶胺
2-氨基-6-溴-5-氯吡啶
6-溴-5-氯-2-氨基吡啶
2-氨基-5-氯-6-溴吡啶
英文别名
3-Amino-3-fluoropyridine6-Bromo-5-chloro-2-pyridinamine
6-BroMo-5-chloropyridin-2-aMine
2-Amino-6-bromo-5-chloropyridine
2-Amino-5-chloro-6-bromopyridine
2-PyridinaMine, 6-broMo-5-chloro-
6-BroMo-5-chloro-pyridin-2-ylaMine
所属类别
医药中间体：吡啶类化合物物理化学性质
沸点304.2±37.0 °C(Predicted)
密度1.834
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
酸度系数(pKa)1.26±0.10(Predicted)
外观White to off-white Solid
制备方法
方法1
19798-81-3
1004294-58-9
以6-溴-2-吡啶胺（15 g，87 mmol）为原料，将其与乙腈（170 mL）和N-氯代琥珀酰亚胺（14 g，100 mmol）混合，在氮气保护下加热回流搅拌。反应18小时后，浓缩反应混合物，将残余物分配于乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠水溶液之间。分离有机层，依次用饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，随后用硫酸钠干燥并过滤。向滤液中加入硅胶（45 g），在真空下除去挥发物。残余物通过硅胶柱色谱纯化，采用梯度洗脱（己烷-乙酸乙酯，6:1至4:1）。将分离得到的产物用二氯甲烷溶解，加入硅胶（25 g），再次在真空下除去挥发物。最后，残余物通过硅胶柱色谱进一步纯化（二氯甲烷-戊烷，2:1），得到6-溴-5-氯-2-吡啶胺（9.8 g）为无色固体。
参考文献：
[1] Patent: WO2015/97122, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 102; 103
[2] Patent: WO2014/63068, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 00403
[3] Patent: WO2018/42316, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 122
[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 58, # 24, p. 9663 - 9679
[5] Patent: WO2012/101063, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 98