1012054-59-9
1012054-59-9 结构式
基本信息
HDAC、EGFR和HER2抑制剂(CUDC-101)
7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺
CS-330
CUDC101
CUDC-101
CUDC-101, >=98%
CUDC101
CUDC 101
CUDC101
CUDC 101
CUDC-101.
7-[4-(3-ethynylanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxy-N-hydroxyheptanamide
7-[[4-(3-Ethynylphenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxy]-N-hydroxyheptanamide
7-[[4-[(3-Ethynylphenyl)aMino]-7-Methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-N-hydroxyheptanaMide
物理化学性质
制备方法
![Heptanoic acid, 6-[[4-[(3-ethynylphenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-, ethyl ester](/CAS/20210305/GIF/1012920-21-6.gif)
1012920-21-6
1012054-59-9
步骤8b. 7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺（化合物12）的合成：参照实施例1中化合物1的制备方法，以化合物0113-12（250 mg，0.56 mmol）为原料，经反应得到目标产物7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺（化合物12），产物为灰色固体（100 mg，收率41%）。熔点：205℃（分解温度171.8-177.2℃）。LC-MS（m/z）：435 [M + H]+。1H NMR（DMSO-d6, δ）：1.36（m，2H），1.52（m，4H），1.83（m，2H），1.97（m，2H），3.94（s，3H），4.14（t，J = 6.3 Hz，2H），4.20（s，1H），7.21（m，2H），7.41（t，J = 8.1 Hz，1H），7.83（s，1H），7.90（d，J = 8.1 Hz，1H），8.00（s，1H），8.50（s，1H），8.66（s，1H），9.48（s，1H），10.35（s，1H）。
参考文献：
[1] Patent: US2009/76022, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 68
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | S1194 | 7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺 CUDC-101 | 1012054-59-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 870元 |
| 2025/09/19 | S1194 | 7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺 CUDC-101 | 1012054-59-9 | 10mg | 972.17元 |
| 2025/09/19 | S1194 | 7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺 CUDC-101 | 1012054-59-9 | 50mg | 3854.76元 |
常见问题列表
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 2.4 nM |
|
HDAC
(Cell-free assay) | 4.4 nM |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 4.5 nM |
|
HDAC6
(Cell-free assay) | 5.1 nM |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 9.1 nM |
CUDC-101作为特异性抑制一类和二类HDACs家族的抑制剂，不能抑制第三类HDACs家族。CUDC-101还对其他的蛋白激酶包括KDR/VEGFR2， Lyn,，Lck， Abl-1， FGFR-2， Flt-3和 Ret具有微弱的抑制活性。IC50分别是0.85 μM，0.84 μM，5.91 μM，2.89 μM，3.43 μM，1.5 μM和 3.2 μM。CUDC-101在很多人癌细胞中表现出广谱的抗增殖活性。IC50在0.04μM到0.80 μM之间。在很多癌细胞中，这种活性甚至超过了erlotinib，lapatinib，以及erlotinib和lapatinib与vorinostat共同使用时所表现出的抑制活性。CUDC-101能够抑制具有lapatinib 和 erlotinib抗性的癌细胞系的增殖能力。 CUDC-101 抑制erlotinib抗性的 EGFR突变型T790M细胞系，即使这种抑制效果不是很完全，在其酶活性最高峰是仍不超过60% 。在多种癌细胞系中，CUDC-101处理不仅能够以剂量依赖的方式增加组蛋白H3和H4的乙酰化水平，同时也能够使非组蛋白底物p53 和 α-tubulin的乙酰化水平升高。CUDC-101 同时还能够抑制肿瘤细胞中HER3 的表达， Met 的扩增 以及AKT 的重激活。