1146699-66-2
中文名称
Avagacestat (BMS-708163)
英文名称
Avagacestat (BMS-708163)
CAS
1146699-66-2
分子式
C20H17ClF4N4O4S
分子量
520.885
MOL 文件
1146699-66-2.mol
更新日期
2024/04/23 16:48:18
1146699-66-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物AVAGACESTATΓ-SECRETASE抑制剂(BMS-708163)
(2R)-2-[N-[(4-氯苯基)磺酰基]-N-[2-氟-4-(1,2,4-恶二唑-3-基)苄基]氨基]-5,5,5-三氟戊酰胺
英文别名
CS-262BMS-708163
Avagacestat
BMS-708163, >=98%
BMS708163
BMS 708163
BMS-708163 (Avagacestat)
Avagacestat (BMS-708163)
BMS708163
BMS 708163
AVAGACESTAT
(R)-2-(4-Chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoro
(R)-2-(4-Chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropen
所属类别
生物化工：Gamma-secretase 抑制剂物理化学性质
密度1.488
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥177.6 mg/mL in DMSO; ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态粉末
常见问题列表
生物活性
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。体外研究
BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。体内研究
鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑，血浆，脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时，没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。特征
BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少靶点
| Target | Value |
|
γ secretase(Aβ42)
(in H4-8Sw cells) | 0.27 nM |
|
γ secretase(Aβ40)
(in H4-8Sw cells) | 0.3 nM |
体外研究
BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。
体内研究
鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑，血浆，脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时，没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。