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1062368-24-4

1062368-24-4 结构式

1062368-24-4 结构式
基本信息回目录
【英文】

LDN-193189
【中文】

4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉
【英文名称】

CS-205
DM-3189
DM 3189
LDN193189
LDN193189(DM3189)
LDN-193189, >=98%
LDN193189 free base
LDN-193189
LDN 193189
LDN193189 LDN193189 HCl
LDN-193189
LDN 193189
DM-3189
DM 3189
【CAS】

1062368-24-4
【中文名称】

BMPI型受体激酶抑制剂(LDN193189)
LDN-193189, 一种选择性BMP信号转导抑制剂
4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉
【分子式】

C24H25N5O
【分子量】

399.488
【MOL 文件】

1062368-24-4.mol
理化性质回目录
【密度 】

1.33
【储存条件 】

?20°C
【溶解度 】

H2O: soluble5mg/mL, clear (warmed)
【酸度系数(pKa)】

8.79±0.10(Predicted)
【形态】

powder
【颜色】

yellow to orange
【InChIKey】

XHBVYDAKJHETMP-UHFFFAOYSA-N
安全数据回目录
【WGK Germany 】

3
【海关编码】

29339900
常见问题列表回目录
【生物活性】

LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
【体外研究】

LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1,Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM,并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC 50分别为5 nM和30 nM。此外,LDN193189还抑制组成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。 最近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中,LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。
【体内研究】

在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中,与对7日龄(P7),LDN-193189(3 mg/kg,腹腔注射)导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化,并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓,自发性骨折,骨质密度下降或行为异常。 LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白(BMP)6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化,而对血管发育无影响。 在含PCa-118b瘤小鼠中,LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。 在低密度脂蛋白受体缺陷(LDLR-/-)小鼠中,LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外,LDN-193189也表现出对相关的血管炎,成骨活性和钙化的抑制作用。
【生物活性】

LDN-193189 (DM3189)是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
【靶点】

TargetValue
ALK2
(C2C12 cells)
5 nM
ALK3
(C2C12 cells)
30 nM
【体外研究】

LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1,Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM,并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC 50分别为5 nM和30 nM。此外,LDN193189还抑制组成型活性ALK2 最近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中,LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。

【体内研究】

在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中,与对7日龄(P7),LDN-193189(3 mg/kg,腹腔注射)导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化,并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓,自发性骨折,骨质密度下降或行为异常。 LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白(BMP)6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化,而对血管发育无影响。 在含PCa-118b瘤小鼠中,LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。 在低密度脂蛋白受体缺陷(LDLR-/-)小鼠中,LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外,LDN-193189也表现出对相关的血管炎,成骨活性和钙化的抑制作用。
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【LDN-193189价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2022/09/18HY-12071LDN1931892mg700元
2022/09/18HY-12071LDN1931895 mg950元
2022/09/18HY-12071LDN19318910mg1600元
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
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公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
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公司名称: 上海景颜化工科技有限公司  
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