1173900-33-8
中文名称
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸
英文名称
2-[[(1R)-1-[7-methyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl]ethyl]amino]benzoic acid
CAS
1173900-33-8
分子式
C22H24N4O4
分子量
408.45
MOL 文件
1173900-33-8.mol
更新日期
2024/04/23 14:05:57
1173900-33-8 结构式
基本信息
中文别名
JNJ-5279PI3KΒ抑制剂(AZD 6482)
AZD 6482, 一种PI3KΒ抑制剂
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸
英文别名
S1462KIN-193
AZD 6482
AZD6482(r)
AZD6482, >=98%
AZD-6482/AZD6482
AZD 6482 - KIN-193
AZD6482
AZD-6482
AZD 6482.
AZD6482(PI3-kinase β inhibitor)
AZD 6482, 98%, a PI3Kβ inhibitor
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂物理化学性质
沸点635.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.36
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥20.4 mg/mL in DMSO; ≥6.36 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)3.90±0.50(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
AZD6482是一种PI3Kβ抑制剂，IC50为10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8，87和109倍。Phase 1。体外研究
AZD6482是PI3Kβ抑制剂，IC50为21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50为 80 nM到1.4 μM, 明显比其(+)-对印异构体(S型)低很多。AZD6482是抗血小板药，在洗涤血小板聚集(WPA)实验中，抑制活化血小板粘附/聚集，且促进血小板解聚，IC50为6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ，特定抑制血栓形成而不影响正常止血。因此, AZD6482作为抗血栓药，用于预防血栓疾病。特征
AZD6482是PI3Kβ抑制剂，作为抗血小板和抗血栓的药剂。生物活性
AZD6482 (KIN-193) 是一种PI3Kβ抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8，87和109倍。Phase 1。靶点
| Target | Value |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 10 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 80 nM |
|
DNA-PK
(Cell-free assay) | 420 nM |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 870 nM |
体外研究
AZD6482是PI3Kβ抑制剂，IC50为21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50为 80 nM到1.4 μM, 明显比其(+)-对印异构体(S型)低很多。AZD6482是抗血小板药，在洗涤血小板聚集(WPA)实验中，抑制活化血小板粘附/聚集，且促进血小板解聚，IC50为6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ，特定抑制血栓形成而不影响正常止血。因此, AZD6482作为抗血栓药，用于预防血栓疾病。