1188890-41-6
中文名称
KN-93PHOSPHATE
英文名称
KN-93 Phosphate
CAS
1188890-41-6
分子式
C26 H29 Cl N2 O4 S . H3 O4 P
更新日期
2024/01/08 17:18:08
分子量
599.033
MOL 文件
1188890-41-6.mol
1188890-41-6 结构式
基本信息
中文别名
KN93磷酸盐(E)-KN-93(磷酸盐)
化合物KN-93 PHOSPHATE
钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CAMKII)抑制剂(KN-93 PHOSPHATE)
(E)-N-(2-(((3-(4-氯苯基)烯丙基)(甲基)氨基)甲基)苯基)-N-(2-羟乙基)-4-甲氧基苯磺酰胺磷酸盐
英文别名
CS-1902KN 93
KN93
KN-93PHOSPHATE
KN-93 phospate
(E)-KN-93 (phosphate)
KN-93 phosphate, >=98%
KN 93 Phosphate (E-form)
KN-93 Phosphate USP/EP/BP
(E)-N-(2-(((3-(4-Chlorophenyl)allyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide phosphate
N-[2-[[[3-(4-Chlorophenyl)-2-propenyl]methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulphonamide phosphate
所属类别
生物化工：CaMK 抑制剂物理化学性质
储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);41.73(Max Conc. mM)
DMSO:76.67(Max Conc. mg/mL);127.98(Max Conc. mM)
Water:49.33(Max Conc. mg/mL);82.35(Max Conc. mM)
DMSO:76.67(Max Conc. mg/mL);127.98(Max Conc. mM)
Water:49.33(Max Conc. mg/mL);82.35(Max Conc. mM)
形态白色至类白色固体
水溶解性Soluble in water (10mM)
CAS 数据库1188890-41-6
常见问题列表
生物活性
KN-93 H3PO4 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。体外研究
KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成，通过调整TH的反应率，以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。 KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长，IC50 为8 μM，并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。 在PCa 细胞中，KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。体内研究
在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内，KN-93引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害。生物活性
KN-93 Phosphate 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱CaMKII诱导的自噬。靶点
| Target | Value |
|
CaMKII
(Cell-free assay) | 0.37 μM(Ki) |
体外研究
KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成，通过调整TH的反应率，以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。 KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长，IC50 为8 μM，并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。 在PCa 细胞中，KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。
体内研究
在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内，KN-93引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害。