| 基本信息 | 更多 | 【中文】
拓扑替康 | 【英文名称】
4-ethyl-4,9-dihydroxy-10-[(dimethylamino)methyl]-1h-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4h,12h)-dione hydrochloride
4 N HCL CONSTANT BOILING
(4S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDROXY-1H-PYRANO[3',4',6-7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE-3,14(4H,12H)-DIONE
9-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-10-HYDROXY-(20S)-CAMPTOTHECIN, HCL
9-dimethylaminomethyl-10-hydroxycamptothecin hydrochloride salt
ACIDUM HYDROCHLORICUM
DEPURINATION SOLUTION
hycamptamine
hycamtin
HYDROCHLORIC ACID,1.1M
HYDROCHLORIC ACID, 1N
HYDROCHLORIC ACID, 2.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 20 DEG BAUME
HYDROCHLORIC ACID, 2.50 N
HYDROCHLORIC ACID, 3.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 5.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 5N
HYDROCHLORIC ACID, 6.000N
HYDROCHLORIC ACID, 6.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 6.0N | 【CAS】
123948-87-8 | 【中文名称】
(S)-10-[(二甲基氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-b]-喹啉-3-14(4H,12H)-二酮盐酸盐
氯化氢
盐酸拓扑替康
拓扑替康
托泊替康
N-甲苯胺鹽酸鹽
甲胺苯鹽酸鹽
盐酸拓扑替康
(S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDMXY-1H-PYRANO[3',4':6,7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE一3,14(4H,12H)-DIONE
(S)-10-[(二甲氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮
NSC一609669
SKF一104864A
托扑替康 | 【EINECS 编号】
231-595-7 | 【分子式】
C23H23N3O5 | 【MDL 编号】
MFCD00866235 | 【分子量】
421.45 | 【MOL 文件】
123948-87-8.mol | 【所属类别】
药物: 抗肿瘤药: 动植物类抗肿瘤药物 |
| 物理化学性质 | 回目录 | 【外观】
白色至微淡黄色粉末
| 【熔点 】
−114 °C(lit.)
| 【沸点 】
>100 °C(lit.)
| 【密度 】
1.2 g/mL at 25 °C(lit.)
| 【蒸气密度】
1.3 (vs air)
| 【蒸气压】
613 psi ( 21.1 °C)
| 【闪点 】
12 °C | 【储存条件 】
2-8°C
| 【溶解度 】
H2O: soluble
| 【form 】
liquid
|
| 应用领域 | 回目录 | 【用途一】
抗癌药物。可单独用于治疗初步或连续性化疗无效的转移性卵巢癌。 | 【用途二】
抗肿瘤药。 |
| 制备方法 | 回目录 | 【方法一】
化合物(I)用37%甲醛和40%二甲胺，在乙酸中进行胺甲基化，得到产物。 |
| 常见问题列表 | 回目录 | 【喜树碱类抗癌药】
喜树碱类抗癌药是从珙桐科落叶植物喜树(Camptotheca acuminata)的种子或根皮中提出的生物碱或经结构改造后的衍生物。临床应用的主要有喜树碱、羟基喜树碱、拓扑替康和伊立替康。
拓扑替康一种水溶性半合成的喜树碱衍生物，为拓扑异构酶I的抑制剂，通过抑制DNA单股断链重新连接而使DNA损伤，其细胞毒作用在癌细胞分裂的S期，是S期细胞周期特异性药物。在体内呈二室模型，很快分布到肝、肾等部位，单次30分钟静脉滴注1.5mg/m2，t1/2α为4.1～8.1分钟，血浆蛋白结合率为6.6%～21.3%，可进入脑脊液。大部分经肾排泄，小部分经胆汁，于12小时内有90%排出体外。肾功能不全者的清除率降低。临床用于治疗小细胞肺癌(SCLC)和晚期卵巢癌，由于能透过血脑屏障，对中枢神经系统恶性肿瘤及脑转移瘤有一定的疗效。用法：单药每次剂量1.2mg/m2静脉滴注，每日1次，连用5日，21日为1周期，与其他抗癌药物合用时需减少剂量。主要不良反应为血液学毒性，白细胞、血小板和血红蛋白减少;非血液学毒性有食欲不振、恶心、呕吐、脱发、口腔炎、腹泻、头痛、发热、便秘，一过性转氨酶升高;偶见呼吸困难，血尿及心电图异常。
严重骨髓抑制者忌用。治疗中要监测血象，并根据血象变化调整用药剂量，必要时可给予粒细胞集落刺激因子(G-CSF)及输注成分血。
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四川南部诚信科技有限公司
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武汉易泰科技有限公司上海分公司
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上海佰世凯化学科技有限公司
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