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123948-87-8

123948-87-8 结构式

123948-87-8 结构式
基本信息更多
【中文】

拓扑替康
【英文名称】

4-ethyl-4,9-dihydroxy-10-[(dimethylamino)methyl]-1h-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4h,12h)-dione hydrochloride
4 N HCL CONSTANT BOILING
(4S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDROXY-1H-PYRANO[3',4',6-7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE-3,14(4H,12H)-DIONE
9-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-10-HYDROXY-(20S)-CAMPTOTHECIN, HCL
9-dimethylaminomethyl-10-hydroxycamptothecin hydrochloride salt
ACIDUM HYDROCHLORICUM
DEPURINATION SOLUTION
hycamptamine
hycamtin
HYDROCHLORIC ACID,1.1M
HYDROCHLORIC ACID, 1N
HYDROCHLORIC ACID, 2.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 20 DEG BAUME
HYDROCHLORIC ACID, 2.50 N
HYDROCHLORIC ACID, 3.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 5.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 5N
HYDROCHLORIC ACID, 6.000N
HYDROCHLORIC ACID, 6.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 6.0N
【CAS】

123948-87-8
【中文名称】

(S)-10-[(二甲基氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-b]-喹啉-3-14(4H,12H)-二酮盐酸盐
氯化氢
盐酸拓扑替康
拓扑替康
托泊替康
N-甲苯胺鹽酸鹽
甲胺苯鹽酸鹽
盐酸拓扑替康
(S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDMXY-1H-PYRANO[3',4':6,7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE一3,14(4H,12H)-DIONE
(S)-10-[(二甲氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮
NSC一609669
SKF一104864A
托扑替康
【EINECS 编号】

231-595-7
【分子式】

C23H23N3O5
【MDL 编号】

MFCD00866235
【分子量】

421.45
【MOL 文件】

123948-87-8.mol
【所属类别】

药物: 抗肿瘤药: 动植物类抗肿瘤药物
物理化学性质回目录
【外观】

白色至微淡黄色粉末
【熔点 】

−114 °C(lit.)
【沸点 】

>100 °C(lit.)
【密度 】

1.2 g/mL at 25 °C(lit.)
【蒸气密度】

1.3 (vs air)
【蒸气压】

613 psi ( 21.1 °C)
【闪点 】

12 °C
【储存条件 】

2-8°C
【溶解度 】

H2O: soluble
【form 】

liquid
应用领域回目录
【用途一】

抗癌药物。可单独用于治疗初步或连续性化疗无效的转移性卵巢癌。
【用途二】

抗肿瘤药。
安全数据回目录
【危险品标志 】

T,C,F
【危险类别码 】

R36/37/38-R67-R35-R20-R11-R34
【安全说明 】

S26-S45-S36/37/39
【危险品运输编号 】

UN 3286 3/PG 2
【WGK Germany 】

2
【RTECS 】

MW4025000
【F 】

3
【危险等级】

8
【包装类别】

II
制备方法回目录
【方法一】

化合物(I)用37%甲醛和40%二甲胺,在乙酸中进行胺甲基化,得到产物。
上下游产品信息回目录
【上游原料】

二甲胺-->氢气-->四乙酸铅-->二溴甲烷-->二氧化铂-->喜树碱-->二氯甲烷-->醋酸
常见问题列表回目录
【喜树碱类抗癌药】

喜树碱类抗癌药是从珙桐科落叶植物喜树(Camptotheca acuminata)的种子或根皮中提出的生物碱或经结构改造后的衍生物。临床应用的主要有喜树碱、羟基喜树碱、拓扑替康和伊立替康。
拓扑替康一种水溶性半合成的喜树碱衍生物,为拓扑异构酶I的抑制剂,通过抑制DNA单股断链重新连接而使DNA损伤,其细胞毒作用在癌细胞分裂的S期,是S期细胞周期特异性药物。在体内呈二室模型,很快分布到肝、肾等部位,单次30分钟静脉滴注1.5mg/m2,t1/2α为4.1~8.1分钟,血浆蛋白结合率为6.6%~21.3%,可进入脑脊液。大部分经肾排泄,小部分经胆汁,于12小时内有90%排出体外。肾功能不全者的清除率降低。临床用于治疗小细胞肺癌(SCLC)和晚期卵巢癌,由于能透过血脑屏障,对中枢神经系统恶性肿瘤及脑转移瘤有一定的疗效。用法:单药每次剂量1.2mg/m2静脉滴注,每日1次,连用5日,21日为1周期,与其他抗癌药物合用时需减少剂量。主要不良反应为血液学毒性,白细胞、血小板和血红蛋白减少;非血液学毒性有食欲不振、恶心、呕吐、脱发、口腔炎、腹泻、头痛、发热、便秘,一过性转氨酶升高;偶见呼吸困难,血尿及心电图异常。
严重骨髓抑制者忌用。治疗中要监测血象,并根据血象变化调整用药剂量,必要时可给予粒细胞集落刺激因子(G-CSF)及输注成分血。
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