1204144-28-4
中文名称
AZD1208
英文名称
AZD-1208
CAS
1204144-28-4
分子式
C21H21N3O2S
分子量
379.475
MOL 文件
1204144-28-4.mol
更新日期
2024/09/14 11:29:38
1204144-28-4 结构式
基本信息
中文别名
PIM抑制剂(AZD1208)(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-联苯]-3-基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文别名
CS-794AZD1208
AZD 1208
AZD-1208
AZD1208 >=95%
AZD 1208
AZD-1208
AZD-1208 USP/EP/BP
AZD1208
AZD 1208
AZD-1208
(R,Z)-5-((2-(3-aminopiperidin-1-yl)biphenyl-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione
(R,Z)-5-((2-(3-aMinopiperidin-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)Methylene)thiazolidine-2,4-dione
所属类别
生物化工：Pim 抑制剂物理化学性质
熔点>220°C (dec.)
密度1.307±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度二甲基亚砜（微溶）
酸度系数(pKa)7.39±0.20(Predicted)
形态固体
颜色灰白色至淡黄色
常见问题列表
生物活性
AZD1208 是强效的可口服的Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为0.4 nM, 5 nM, 和 1.9 nM。 Phase 1。体外研究
AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长， 并下调Pim靶点的磷酸化作用。体内研究
AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。特征
Pim激酶抑制剂的口服生物活性已经在I期临床试验中进行了测试，用于治疗晚期实体瘤和恶性淋巴瘤。生物活性
AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。靶点
| Target | Value |
|
Pim1
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
Pim3
(Cell-free assay) | 1.9 nM |
|
Pim2
(Cell-free assay) | 5 nM |
体外研究
AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长， 并下调Pim靶点的磷酸化作用。
体内研究
AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。