1538604-68-0
中文名称
BLU 9931
英文名称
BLU 9931
CAS
1538604-68-0
分子式
C26H22Cl2N4O3
分子量
509.38
MOL 文件
1538604-68-0.mol
更新日期
2024/04/24 11:27:59
1538604-68-0 结构式
基本信息
中文别名
FGFR4抑制剂(BLU9931)BLU9931, 一种有效的,选择性的,不可逆的 FGFR4 抑制剂
N-[2-[[6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-2-喹唑啉基]氨基]-3-甲基苯基]-2-丙烯酰胺
英文别名
BLUBLU9931
LM-3610
CS-1699
BLU-9931
BLU 9931
LM-3610
BLU9931
BLU 9931
BLU-9931
BLU-9931
BLU 9931
BLU9931
BLU9931, 98%, a potent, selective, and irreversible FGFR4 inhibitor
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.361±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥50.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.53 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa)13.15±0.70(Predicted)
形态粉末
BLU 9931价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-12823 | BLU 9931 BLU9931 | 1538604-68-0 | 5mg | 950元 |
| 2024/01/25 | HY-12823 | BLU 9931 BLU9931 | 1538604-68-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 1045元 |
| 2024/01/25 | HY-12823 | BLU 9931 BLU9931 | 1538604-68-0 | 10mg | 1500元 |
常见问题列表
生物活性
BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。靶点
| Target | Value |
|
FGFR4
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
FGFR3
(Cell-free assay) | 150 nM |
体外研究
在MDA-MB-453细胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖，比如Hep 3B，HUH-7，和JHH-7细胞系，其表达完整的FGFR4信号复合物， EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中，BLU9931也会抑制其增殖。
体内研究
在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化，并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化。