125-10-0
中文名称
醋酸泼尼松
英文名称
Prednisone 21-acetate
CAS
125-10-0
EINECS 编号
204-726-0
分子式
C23H28O6
MDL 编号
MFCD00200229
分子量
400.46
MOL 文件
125-10-0.mol
更新日期
2024/04/25 17:12:12
125-10-0 结构式
基本信息
中文别名
17a,21-二羟基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮 21-醋酸酯醋酸泼尼松
醋酸强的松
去氢可的松醋酸酯
乙酸去氢可的松
乙酸去氢肾上腺皮质激素
乙酸脱氢可的松
17Α,21-二羟基-Δ1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮-21-醋酸酯,17Α,21-DIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,11,20-TRIONE-21-ACETATE
醋酸泼尼松,PREDNISONEACETATE
醋酸去氢皮质素
醋酸脱氢可的松
乙酸强的松
英文别名
1,4-PREGNADIEN-17,21-DIOL-3,11,20-TRIONE 21-ACETATE1,4-PREGNADIEN-17ALPHA,21-DIOL-3,11,20-TRIONE 21-ACETATE
17 ALPHA,21-DIHYDROXYPREGNA-1,4-DIENE-3,11,20-TRIONE-21-ACETATE
1-DEHYDROCORTISONE ACETATE
[2-[(8s,9s,10s,13s,14s,17r)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-3,11-dioxo-6,7,8,9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxo-ethyl] acetate
ACETIC ACID 2-((8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-HYDROXY-10,13-DIMETHYL-3,11-DIOXO-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-DODECAHYDRO-3H-CYCLOPENTA[A]PHENANTHREN-17-YL)-2-OXO-ETHYL ESTER
prednisone 21-acetate
PREDNISONE ACETATE
11,20-trione,21-(acetyloxy)-17-hydroxy-pregna-4-diene-3
4-diene-3,11,20-trione,17,21-dihydroxy-pregna-21-acetate
delcortin
delta’-dehydrocortisoneacetate
delta-corlin
deltalone
nisone
Dehydrocortisone acetate
17,21-Dihydroxypregna-1,4-diene-3,11,20-trione-21-acetate
17α,21-Dihydroxypregna-1,4-diene-3,11,20-trioneacetate
[2-[(8S,9S,10S,13S,14S,17R)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-3,11-dioxo-6,7,8,9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxo-ethyl] acetate
所属类别
原料药：肾上腺皮质激素类药物理化学性质
外观性状白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。不溶于水，微溶于乙醇、丙酮和乙酸乙酯，易溶于氯仿(1：6)。比旋光度[α]25D+186°(二噁烷)；无水乙醇溶液在238nm波长处有最大吸收。
熔点240-242°C (dec.)
比旋光度D25 +186° (dioxane)
沸点582.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿（少量）、二恶烷（少量）、DMSO（少量）、甲醇（少量）
酸度系数(pKa)12.31±0.60(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
水溶解性23mg/L(25 ºC)
常见问题列表
肾上腺皮质激素
醋酸泼尼松英文名为Prednisone，属于肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素类药，醋酸泼尼松是一些内分泌失调以及免疫性疾病的首选药物，如原发免疫性血小板减少症（immune thrombocytopenia，ITP）。与其他糖皮质激素药物一样，醋酸泼尼松片也功效颇多，能够治疗各种严重细菌感染、严重支气管哮喘、湿疹、过敏性疾病、红斑狼疮、风湿病、类风湿性关节炎、肾病综合征、急性淋巴性白血病等疾病。
醋酸泼尼松片，适应症为主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病，属较常见的激素类白癜风治疗药物。
使用历史
1934年，美国化学家爱德华·卡尔文·肯德尔（Edward Calvin Kendall）首次从肾上腺皮质（即肾上腺外层的内分泌腺组织）中分离出皮质激素纯结晶。只是，在那时候，这种神秘结晶对人类没有太大的价值，但肯德尔并未就此放弃，因为他有一双钛合金闪亮眼，能够窥探出胜利的曙光。1945年，德国梅尔克公司基于肯德尔的合成方法，对上述的神秘结晶进行改进，最终合成第一代糖皮质激素药：可的松。
不久后，美国医生菲利普斯·亨奇（Philips Hench）发现可的松能够有效治疗风湿性关节炎。美国默克制药公司（Merck）得知这一发现后，敏锐地嗅到商机，认定此药必火，然后呢，资本涌入了，可的松大规模生产了。
可的松的问世，标志着人类开启了肾上腺皮质激素类药物的时代，肯德尔也因此被称为“可的松之父”。
之后的几十年，科学家在激素类药物的道路上越战越勇，先后合成出地塞米松、泼尼松等十多种糖皮质激素类药物。
1982年，美国派德药厂（Parke-Davis，目前是辉瑞的一家子公司）生产的醋酸泼尼松片首次获批上市。
20世纪末，国产醋酸泼尼松片获批上市。
药代动力学
醋酸泼尼松口服后由胃肠道迅速吸收，1～2小时作用达高峰，约可持续一天半。血浆半衰期约3．5小时，血浆蛋白结合率高。经肝脏代谢，主要自尿排泄，其中药物原形约占20％。药理作用
醋酸泼尼松是肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。作用机制为： 抗炎作用：醋酸泼尼松可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。 免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸粒细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病，系统性红斑狼疮，严重的支气管哮喘，皮肌炎，血管炎等过敏性疾病，急性白血病，恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。适应症
1. 主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。2. 适用于结缔组织病，系统性红斑狼疮，重症多肌炎，严重的支气管哮喘，皮肌炎，血管炎等过敏性疾病，急性白血病，恶性淋巴瘤。
3. 适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。
用法用量
口服一次5～10mg(1～2片)，一日10～60mg(2～12片)。1. 对于系统性红斑狼疮、肾病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病，可给每日40～60mg(8～12片)，病情稳定后逐渐减量。
2. 对药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病，可给泼尼松每日20～40mg(4～8片)，症状减轻后减量，每隔1～2日减少5mg(1片)。
3. 防止器官移植排异反应，一般在术前1～2天开始每日口服100mg(20片)，术后一周改为每日60mg(12片)，以后逐渐减量。
4. 治疗急性白血病、恶性肿瘤，每日口服60～80mg(12～16片)，症状缓解后减量。
不良反应
本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。注意事项
1、本品需经肝脏代谢活化为氢化泼尼松才能有效，故严重肝功能不良者不宜使用，其余同氢化可的松。2、醋酸泼尼松与降糖药、抗癫痫药、噻嗪类利尿药、水杨酸盐、抗凝血药、强心甙等合用须考虑相互作用，应适当调整剂量。
3、泼尼松对肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用，高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用，特殊情况下权衡利弊，注意病情恶化的可能。
4、因为醋酸泼尼松长期大量服用可引起柯兴氏征，诱发神经精神症状以及消化系统溃疡、骨质疏松、生长发育受抑制、并发和加重感染，因此不建议长期服用，因逐步减量直至停药。