53-03-2
中文名称
泼尼松
英文名称
Prednisone
CAS
53-03-2
EINECS 编号
200-160-3
分子式
C21H26O5
MDL 编号
MFCD00003608
分子量
358.43
MOL 文件
53-03-2.mol
更新日期
2024/04/15 13:21:45
53-03-2 结构式
基本信息
中文别名
泼尼松片（溶出检测用标准片）17Α,21-二羟基-1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮
去氢肾上腺皮质激素
脱氢可的松
泼尼松
强的松
去氢可的松
170,21-二羟基-Δ1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮,17Α,21-DIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,11,20-TRIONE
泼尼松,PREDNISONE
去氢皮质素
英文别名
1,4-PREGNADIEN-17,21-DIOL-3,11,20-TRIONE1,4-PREGNADIEN-17ALPHA,21-DIOL-3,11,20-TRIONE
1,4-PREGNADIENE-17ALPHA,21-DIOL-3,11,20-TRIONE
17ALPHA,21-DIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,11,20-TRIONE
17ALPHA,21-DIHYDROXYPREGNA-1,4-DIENE-3,11,20-TRIONE
1-CORTISONE
1-DEHYDROCORTISONE
(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-HYDROXY-17-(2-HYDROXY-ACETYL)-10,13-DIMETHYL-7,8,9,10,12,13,14,15,16,17-DECAHYDRO-6H-CYCLOPENTA[A]PHENANTHRENE-3,11-DIONE
DEHYDROCORTISONE
DELTA1-CORTISONE
PREDNISON
PREDNISONE
PREDNISONUM
1,2-Dehydrocortisone
1,4-pregnadiene-16-alpha,21-diol-3,11,20-trione
11,20-trione,17,21-dihydroxy-pregna-4-diene-3
11,20-trione,17,21-hydroxy-pregna-4-diene-3
Ancortone
Bicortone
Colisone
所属类别
原料药：肾上腺皮质激素类药物理化学性质
外观性状白色或类白色结晶性粉末，无气味，味微苦。几乎不溶于水，微溶于乙醇(1：190)和氯仿(1：200)。Mp233-235℃(分解)，比旋光度[α]25D+172°(二噁烷)，本品乙酸溶液在240nm波长处有最大吸收。
熔点236-238 °C(lit.)
比旋光度169 º (c=0.5, dioxane)
沸点410.86°C (rough estimate)
密度1.1121 (rough estimate)
折射率170 ° (C=0.5, Dioxane)
闪点>200℃
储存条件2-8°C
溶解度Practically insoluble in water, slightly soluble in ethanol (96 per cent) and in methylene chloride. It shows polymorphism (5.9).
酸度系数(pKa)12.36±0.60(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
水溶解性115mg/L(25 ºC)
Merck7722
BRN2065301
稳定性稳定的。与强氧化剂不相容。
(IARC)致癌物分类3 (Vol. 26, Sup 7) 1987
NIST化学物质信息Prednisone(53-03-2)
EPA化学物质信息Prednisone (53-03-2)
常见问题列表
概述
泼尼松(Predni sonum , PS)是一种肾上腺皮质激素类药物, 具有抗炎及抗过敏作用, 能抑制结缔组织的增生, 降低毛细血管壁如细胞膜的通透性, 减少炎性渗出, 并能抑制组织胺及其它毒性物质的形成与释放。泼尼松适用于治疗结缔组织病、系统性红斑狼疮、严重的支气管哮喘、皮肌炎、血管炎等过敏性疾病，急性白血病、恶性淋巴瘤等病症。本信息是由Chemicalbook的徐乐乐编辑整理。
性状
泼尼松醋酸酯为白色或几乎白色的结晶性粉末，无臭，味苦。不溶于水，易溶于氯仿，略溶于丙酮，微溶于乙醇或醋酸乙酯。
用法与用量
口服，用于治疗过敏性、炎症性疾病，成人起始剂量一次15～40mg，必要时可增加到60mg或每日0.5～1mg/kg，发热患者分3次服用。体温正常者每日晨起一次顿服。病情稳定后逐渐减量，维持量为5～10mg，视病情而定。小儿开始用量每日按体重1mg/kg。分2～4次服用；维持剂量一日5～10mg。药理作用
本品为中效糖皮质激素类药物。有以下作用：1.抗炎作用
能抑制各种炎症反应，降低毛细血管的通透性，抑制炎症细胞向炎症部位移动，阻止炎症介质的反应，抑制吞噬细胞功能，稳定溶酶体膜，阻止补体参与炎症反应，抑制炎症后组织损伤的修复等。
2.抑制免疫
能抑制巨噬细胞吞噬功能，阻止单核巨噬细胞系统消除颗粒或细胞的作用;可使淋巴细胞溶解，以致淋巴结、脾及胸腺中淋巴细胞耗竭，此作用对T细胞较明显，其中辅助性T细胞减少更显著。还可降低自身免疫性抗体水平。
3.抗毒素
能提高机体对有害刺激的应激能力，减轻细菌内毒素对机体的损害，缓解毒血症症状，也能减少内热原的释放，对感染毒血症的高热有退热作用。
4.抗休克
通过增加循环血容量、改善循环灌注、稳定溶酶体膜、防止溶酶体酶释放等，发挥抗休克作用，对中毒性休克、低容量性休克、过敏性休克及心源性休克均有效。
5.对代谢的影响
可提高肝糖原，升高血糖;提高蛋白质的分解代谢，并改变身体脂肪的分布，形成向心性肥胖。可增强Na+的再吸收及K+、Ca2+、P3-的排泄，但较盐皮质激素的作用弱。
6.对血液和造血系统的作用
可使红细胞和血小板增多，血液中的嗜酸性粒细胞和淋巴细胞减少。并通过增高纤维蛋白原的浓度，缩短凝血时间。
7.对中枢神经系统的影响
提高其兴奋性，可致欣快、激动、失眠，个别病人可诱发精神异常，儿童大剂量使用能引起惊厥。
8.其他
减轻结缔组织的增生;促进胃酸及胃蛋白酶的分泌，增进食欲。口服吸收完全，生物利用度约为80%。本品须在肝脏内还原为氢化泼尼松才显药理活性。口服后约1小时达血药浓度峰值。半衰期为60分钟，转化为氢化泼尼松后的血浆半衰期为2～3小时，作用可持续12～36小时。血浆蛋白结合率约95%，分布容积为0.8～2.0L/kg。可透过胎盘，少量进入乳汁。经肝脏还原后与葡萄糖醛酸或硫酸结合，代谢物和小部分原形药(10%)经尿排出。
用途
主要用于严重的变态反应性疾病和自身免疫性疾病。适用于：1.治疗系统性红斑狼疮、重症多发性肌炎及严重的支气管哮喘、皮肌炎、血管炎。
2.治疗各种急性严重细菌感染、风湿病、肾病综合征、重症肌无力等。
3.治疗血小板减少性紫癜、粒细胞减少等。
4.治疗剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等严重皮肤病。
5.器官移植的排异反应。
6.用于非实体瘤如急性淋巴性白血病、恶性淋巴瘤等。
7.治疗某些眼科疾病。
药物相互作用
1.因本品可使血糖升高，与口服降血糖药或胰岛素合用，可减弱后者作用，不宜同用。2.与苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等肝药酶诱导剂并用，可加快皮质激素代谢而降低疗效。
3.与噻嗪类利尿药并用，能促进排钾，应补钾。
4.与吲哚美辛、水杨酸盐并用，可增加诱发消化性溃疡。
5.与口服抗凝药并用，可降低后者疗效。
6.洋地黄类强心甙在低血钾时对心肌敏感性增加，同用时应注意补钾。
不良反应
1.损伤真阴肾主封藏，本品振奋肾阳，动用肾阴，能帮助病人应急，但可损伤肾阴。耗伤肾精，可导致骨质疏松、股骨坏死; 肝肾阴虚，风阳上扰，加重眩晕; 动用肾阴，真阴亏虚，加重消渴; 阳热太过，伤络动血，可致吐血、便血。
2.耗伤正气
由于本品耗伤正气，不能抵抗外邪，在没有针对病因用足有效的清热解毒之品的情况下，易诱发或加重温热之邪或疫毒之邪内陷。
3.痰湿瘀热蕴结
长期使用本品，可损伤肾阴，炼液为痰，导致痰热互结，出现满月脸、水牛背、面色黧黑，容易继发感染或加重感染，出现痤疮、尿黄、舌苔黄腻等症。
4.阴损及阳
长期或大量使用本品后减量，可伤阴耗气，使阳气懈惰，导致阴损及阳，出现头晕耳鸣、腰膝酸软、畏寒肢冷、神疲乏力、男子阳痿、女子闭经等症。
5.停药反跳
本品是应急之品，长期用药减药太快或突然停药，可使原发病复发或加重。
注意事项
1.严重肝病患者禁用; 高血压、糖尿病、胃与十二指肠溃疡、精神病、骨质疏松症、青光眼及肾上腺皮质机能亢进等患者慎用，角膜溃疡及手术后病人不宜用，孕妇慎用或禁用，病毒感染患者最好不用。2.与抗菌药物并用于抗感染疾病时，应在抗菌药物之后使用，而停药应在停用抗菌药物之前，以免掩盖症状或反而使病情加重。
3.长期应用本品的患者，在手术时及手术后3～4天内，应酌情增加用量，以防出现肾上腺皮质机能不全。
4.因本品的盐皮质激素的活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质机能不全症。
5.长期应用本类药物时，应给予促皮质素，每次12.5U，每周1～2次，以防肾上腺皮质机能减退。同时给予钾盐，如氯化钾每日3g，以防血钾过低。限钠摄入。如出现胃酸过多，给予抗酸药。长期大量使用时应补充蛋白饮食，并适当加钙剂及维生素D等。
6.长期用药控制病情后，可改为早晨一次服药或隔日一次服药，以减少不良反应。
7.长期用药停药时应逐渐减量，不宜骤停，以防复发或出现肾上腺皮质机能不足症状。
预防视神经脊髓炎复发的作用
视神经脊髓炎(NMO)是中枢神经系统的炎性脱髓鞘疾病，主要表现为视神经炎或者横贯性脊髓炎。NMO致残率高、预后较差，如果治疗不当、疾病反复发作会加速神经功能的损害。急性期的处理包括激素冲击、丙种球蛋白和血浆置换，但是在缓解期或者预防NMO 复发方面，国内外还没有统一的治疗标准。研究发现，NMO患者泼尼松治疗时段的年复发率比未治疗时段的年复发率低，表明小剂量泼尼松能降低NMO复发的次数。小剂量泼尼松可有效控制NMO的复发，降低复发的次数。对部分在泼尼松减量过程中仍出现复发者，可联合硫唑嘌呤治疗，能更有效地预防NMO的复发。
禁忌证
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减轻或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。
儿童用药
小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，因激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期服用，应采用短效(如可的松)或中效制剂(如泼尼松)，避免使用长效制剂(地塞米松)。口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年患者长期使用糖皮质激素必须密切观察，患儿发生骨质增生、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性增加。儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄和体重而定外，更应该按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗，其激素的用量应根据体表面积而定，如果按体重而定则易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。
老年患者用药
用糖皮质激素易发生高血压，老年患者尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏松。
性味归经
性热，味辛、苦。归肾、脾、肺经。应用
泼尼松片可用于治疗体内严重感染，如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重症伤寒、猩红热以及败血症等。功效
温脾化湿，振奋肾阳，引水救火，调和阴阳。制剂与规格
片剂：5mg。其醋酸酯：5mg;眼膏剂：0.5%。贮藏
遮光，密闭保存。