1256589-74-8
中文名称
9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈盐酸盐
英文名称
9-ethyl-6,6-diMethyl-8-(4-Morpholinopiperidin-1-yl)-11-oxo-5a,6,11,11a-tetrahydro-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile hydrochloride
CAS
1256589-74-8
分子式
C30H37ClN4O2
分子量
521.093
MOL 文件
1256589-74-8.mol
更新日期
2024/04/23 10:58:46
1256589-74-8 结构式
基本信息
中文别名
盐酸阿来替尼盐酸艾乐替尼
艾乐替尼盐酸盐
ALECTINIB盐酸盐
CH5424802 盐酸盐
ALK激酶抑制剂(CH5424802盐酸盐)
9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈盐酸盐
英文别名
CH-5428402Alectinib HCl
CH5424802 HCl
CH-5428402 HCl
Alectinib HCl salt
AF-802 Hydrochloride
RG-7853 Hydrochloride
CH5424802 Hydrochloride
Alectinib Hydrochloride
CH-5424802 Hydrochloride
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
常见问题列表
应用
艾乐替尼盐酸盐为白色至类白色固体，其是ALK抑制剂，可用于治疗ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤。
用途
艾乐替尼盐酸盐是一种高度选择性和有效的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，能够阻断耐药的gatekeeper突变体，导致细胞生长下降。也是阿立替尼(C183360)的中间体，阿立替尼是一种高选择性和强效间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，能够阻断耐药的gatekeeper突变体，导致细胞生长减慢。
主要性质
艾乐替尼盐酸盐是ALK激酶高效抑制剂，IC50值为1.9nM，对ALK突变型L1196M也敏感。生物活性
Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物，IC50为1.9 nM。靶点
| Target | Value |
|
ALK
(Cell-free) | 1.9 nM |
体外研究
Alectinib抑制ALK，IC50为1.9 nM，相对其他丝氨酸/苏氨酸激酶，对ALK具有高选择性。它还能抑制ALK看门突变（L1196M），IC50为1.56 nM。对于耐crizotinib的ALK突变，如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y，Alectinib也十分有效。在KARPAS-299 (lymphoma), NB-1 (neuroblastoma) 和 NCI-H2228 (lung cancer) ALK阳性的细胞系中，alectinib可抑制其细胞增殖，IC50分别为3、4.5和53 nM。
体内研究
口服给药浓度为2-20 mg/kg（q.d.）时，Alectinib可浓度依赖性的抑制EML4-ALK阳性的NCI-H2228异种移植瘤，在EML4-ALK L1196M驱动的肿瘤中也有显著的效果。在具有ALK基因突变（改变）的癌症中，Alectinib具有抗肿瘤活性。