| 基本信息 | 回目录 | 【中文】
9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈盐酸盐 | 【CAS】
1256589-74-8 | 【分子式】
C30H37ClN4O2 | 【分子量】
521.093 | 【MOL 文件】
1256589-74-8.mol |
| 常见问题列表 | 回目录 | 【应用】
艾乐替尼盐酸盐为白色至类白色固体，其是ALK抑制剂，可用于治疗ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤。
| 【用途】
艾乐替尼盐酸盐是一种高度选择性和有效的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，能够阻断耐药的gatekeeper突变体，导致细胞生长下降。也是阿立替尼(C183360)的中间体，阿立替尼是一种高选择性和强效间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，能够阻断耐药的gatekeeper突变体，导致细胞生长减慢。
| 【主要性质】
艾乐替尼盐酸盐是ALK激酶高效抑制剂，IC50值为1.9nM，对ALK突变型L1196M也敏感。 | 【生物活性】
Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物，IC50为1.9 nM。 | 【靶点】
| Target | Value |
ALK
(Cell-free)
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1.9 nM
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| 【体外研究】
Alectinib抑制ALK，IC50为1.9 nM，相对其他丝氨酸/苏氨酸激酶，对ALK具有高选择性。它还能抑制ALK看门突变（L1196M），IC50为1.56 nM。对于耐crizotinib的ALK突变，如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y，Alectinib也十分有效。在KARPAS-299 (lymphoma), NB-1 (neuroblastoma) 和 NCI-H2228 (lung cancer) ALK阳性的细胞系中，alectinib可抑制其细胞增殖，IC50分别为3、4.5和53 nM。
| 【体内研究】
口服给药浓度为2-20 mg/kg（q.d.）时，Alectinib可浓度依赖性的抑制EML4-ALK阳性的NCI-H2228异种移植瘤，在EML4-ALK L1196M驱动的肿瘤中也有显著的效果。在具有ALK基因突变（改变）的癌症中，Alectinib具有抗肿瘤活性。
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| 艾乐替尼盐酸盐价格(试剂级) | 更多 | 【艾乐替尼盐酸盐价格(试剂级)】
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | 包装 | 价格 | | 2021/06/02 | S5232 | Alectinib hydrochloride | 10mg | 795.3元 | | 2021/03/30 | S5232 | 艾乐替尼盐酸盐
Alectinib hydrochloride | 10mg | 795.3元 |
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| 公司名称： |
上海默凯医药科技有限公司 Gold
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| 联系电话： |
021-60257269 18601606476 |
| 联系传真： |
+86-21-60253672 |
| 网址： |
www.mokaypharm.com |
| 公司名称： |
上海博氏医药科技有限公司 Gold
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18721111801 021-34975603-808 |
| 联系传真： |
+86-21-34975602-805 |
| 网址： |
http://www.bocchem.com/ |
| 公司名称： |
芜湖林泽医药技术有限公司 Gold
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| 联系电话： |
18356571950 |
| 联系传真： |
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| 公司名称： |
芜湖苏木医药科技有限公司 Gold
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| 联系电话： |
18895393626 |
| 联系传真： |
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南京汇格金医药科技有限公司 Gold
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| 联系传真： |
025-84209270 |
| 网址： |
http://en.nanjing-pharmaceutical.com |
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上海法默生物科技有限公司 Gold
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15896690531 021-36680027 |
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浏阳华瑞材料科技有限公司 Gold
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13467605171 |
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0731-83285201 |
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成都艾必克医药科技有限公司 Gold
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上海波以尔化工有限公司
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武汉永璨生物科技有限公司
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027-65522453 |
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