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1256589-74-8

1256589-74-8 结构式

1256589-74-8 结构式
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【中文】

9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈盐酸盐
【CAS】

1256589-74-8
【分子式】

C30H37ClN4O2
【分子量】

521.093
【MOL 文件】

1256589-74-8.mol
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【应用】

艾乐替尼盐酸盐为白色至类白色固体,其是ALK抑制剂,可用于治疗ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤。

【用途】

艾乐替尼盐酸盐是一种高度选择性和有效的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,能够阻断耐药的gatekeeper突变体,导致细胞生长下降。也是阿立替尼(C183360)的中间体,阿立替尼是一种高选择性和强效间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,能够阻断耐药的gatekeeper突变体,导致细胞生长减慢。

【主要性质】

艾乐替尼盐酸盐是ALK激酶高效抑制剂,IC50值为1.9nM,对ALK突变型L1196M也敏感。
【生物活性】

Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物,IC50为1.9 nM。
【靶点】

TargetValue
ALK
(Cell-free)
1.9 nM
【体外研究】

Alectinib抑制ALK,IC50为1.9 nM,相对其他丝氨酸/苏氨酸激酶,对ALK具有高选择性。它还能抑制ALK看门突变(L1196M),IC50为1.56 nM。对于耐crizotinib的ALK突变,如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y,Alectinib也十分有效。在KARPAS-299 (lymphoma), NB-1 (neuroblastoma) 和 NCI-H2228 (lung cancer) ALK阳性的细胞系中,alectinib可抑制其细胞增殖,IC50分别为3、4.5和53 nM。

【体内研究】

口服给药浓度为2-20 mg/kg(q.d.)时,Alectinib可浓度依赖性的抑制EML4-ALK阳性的NCI-H2228异种移植瘤,在EML4-ALK L1196M驱动的肿瘤中也有显著的效果。在具有ALK基因突变(改变)的癌症中,Alectinib具有抗肿瘤活性。
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【艾乐替尼盐酸盐价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/06/02S5232Alectinib hydrochloride10mg795.3元
2021/03/30S5232艾乐替尼盐酸盐
Alectinib hydrochloride
10mg795.3元
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