基本信息 | 回目录 | 【中文】
苹果酸卡博替尼(CABOZANTINIB S-MALATE) | 【英文名称】
Smalate XL-184 (Malate) XL184(S)-malate Cabozantinib L-Malate Cabozantinib (S)-malate Cabozantinib L-Malate Salt XL184(Cabozantinib malate) Cabozantinib malate, >=99% Cabozantinib Malate (XL184) Cabozantinib (S)-Malate(XL-184) | 【CAS】
1140909-48-3 | 【中文名称】
苹果酸盐 卡博替尼盐 苹果酸卡博替尼 博替尼苹果酸盐 卡博替尼苹果酸盐 L-苹果酸卡博替尼 XL-184(苹果酸盐) 卡博替尼苹果酸盐、XL-184 CABOZANTINIB MALATE CABOZANTINIB (S)-苹果酸盐 | 【分子式】
C32H30FN3O10 | 【分子量】
635.593 | 【MOL 文件】
1140909-48-3.mol |
常见问题列表 | 回目录 | 【用途】
苹果酸卡博替尼是一种小分子C-Met调节剂。苹果酸卡博替尼可作为有效的多靶标VEGFR2,Met,FLT3,Tie2,Kit和Ret抑制剂,对VEGFR2,Met,FLT3,Tie2和Kit的IC50分别为0.035、1.8、14.4、14.3和4.6 nM。苹果酸卡博替尼显示剂量依赖性抑制肿瘤生长和肿瘤消退,与肿瘤脉管系统的破坏和广泛的肿瘤细胞凋亡有关。
| 【作用】
卡博替尼苹果酸盐由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿瘤的转移和血管生成。 | 【合成】
以2- 氨基-4,5- 二甲氧基苯甲酸甲酯做原料,依次经环化、氯化制得4-氯-6,7- 二甲氧基喹啉,再与对氨基苯酚经亲核取代反应得6,7- 二甲氧基-4-(4- 氨基苯氧基) 喹啉(5) ( 或先与对硝基苯酚反应,再经钯炭还原得5),5 与环丙烷-1,1- 二羧酸缩合后,再与对氟苯胺反应制得卡博替尼,最后与(S)- 苹果酸(8) 成盐即得1,总收率较低(<20% )
| 【药理作用】
苹果酸卡博替尼(Cabozantinib S-MALATE)原名XL184,由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿瘤的转移和血管生成。
苹果酸卡博替尼是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met,Ret,Kit,Flt-1/3/4,Tie2和AXL,IC50分别为1.3nM,4nM,4.6nM,12nM/11.3nM/6nM, 14.3nM和7nM。 |
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公司名称: |
合肥纳禾生物科技有限公司 Gold
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联系电话: |
18010855303 |
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0551-65629887 |
网址: |
www.hfnhsw.com |
公司名称: |
芜湖林泽医药技术有限公司 Gold
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联系电话: |
18356571950 |
联系传真: |
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网址: |
www.linzepharma.com |
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上海厚博生物科技有限公司 Gold
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联系电话: |
18501659228 |
联系传真: |
sales@hope-chem.com |
网址: |
www.hope-chem.com |
公司名称: |
句容偶联生物科技有限公司 Gold
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公司名称: |
芜湖苏木医药科技有限公司 Gold
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联系电话: |
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联系传真: |
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公司名称: |
山东昊宏生物科技有限公司 Gold
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联系电话: |
13963501828 0635-6175298 |
联系传真: |
0635-6175298 |
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公司名称: |
汇聚化学(上海)有限公司 Gold
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北京百灵威科技有限公司
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86-10-82849933 |
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上海佰世凯化学科技有限公司
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北京华威锐科化工有限公司
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0757-86311057 |
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上海瀚鸿科技股份有限公司
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凯试(上海)科技有限公司
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济南精合医药科技有限公司
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上海攀鸿化工科技有限公司
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大连美仑生物技术有限公司
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