127984-74-1
中文名称
醋酸兰瑞肽
英文名称
Lanreotide Acetate
CAS
127984-74-1
分子式
C54H69N11O10S2
MOL 文件
127984-74-1.mol
更新日期
2025/04/27 13:54:22

基本信息
中文别名
醋酸兰瑞肽兰瑞肽乙酸盐
英文别名
SomatulinaLANREOTIDE ACETATE
Angiopeptin acetate
Lanreotide Acetate USP/EP/BP
3-(2-Naphthalenyl)-D-alanyl-L-cysteinyl-L-tyrosyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-valyl-L-cysteinyl-L-threoninamide cyclic (2→7)-disulfide acetate
10-(4-aminobutyl)-19-[(2-amino-3-naphthalen-2-yl-propanoyl)amino]-N-(1 -carbamoyl-2-hydroxy-propyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol -3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-7-propan-2-yl-1,2-dithia-5,8,11,14, 17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
10-(4-aminobutyl)-N-(1-amino-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl)-19-[(2-amino-3-naphthalen-2-ylpropanoyl)amino]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-7-propan-2-yl-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
所属类别
生物化工:多肽物理化学性质
熔点>165°C (dec.)
储存条件-20°C
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态粉末
颜色白色至灰白色
InChIKeyPUDHBTGHUJUUFI-UHFFFAOYSA-N
SMILESS1CC(NC(=O)C(N)CC2=CC=C3C(=C2)C=CC=C3)C(=O)NC(CC2=CC=C(O)C=C2)C(=O)NC(CC2C3=C(NC=2)C=CC=C3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(C(NC(C(=O)N)C(O)C)=O)CS1
常见问题列表
概述
醋酸兰瑞肽为兰瑞肽的醋酸盐,兰瑞肽是生长抑素类似物,与奥曲肽性质相似;用于治疗肢端肥大症和症状性神经内分泌肿瘤。肢端肥大症是一种由生长激素型垂体腺瘤过度分泌生长激素(GH)引起的罕见疾病,患者通常因GH和胰岛素样生长因子(IGF-1)过多导致身体结构改变和内分泌代谢紊乱,生活质量和寿命受到严重影响。以醋酸兰瑞肽为代表的长效生长抑素类似物(SSA)可有效抑制GH分泌、缩小肿瘤体积,明显改善患者的生活质量,是药物治疗的首选。
2019年12月18日,醋酸兰瑞肽缓释注射液(预充式)正式获得国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于在手术和/或放射治疗后血液中生长激素(GH)和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)水平仍然异常时,或不能进行外科手术和/或放射治疗的肢端肥大症的治疗,开启了一个新的治疗时代。它以创新制剂工艺、丰富的疗效证据、非凡的使用体验为肢端肥大症的药物治疗带来全新选择。事实上,醋酸兰瑞肽缓释注射液(预充式)已经在全球约70个国家注册上市,是国内外多个指南和共识推荐的长效SSA之一。
药理作用
醋酸兰瑞肽对外周生长抑素受体具有更高的亲和力,相似的活性,对中枢神经亲和性较弱。虽然生长激素抑制素在体内数分钟便会分解,兰瑞肽衰减期更长,因此产生更长效的作用。
副作用
最主要的副作用是对注射部位有轻度疼痛以及对胃肠道的的扰乱,例如,腹泻、恶心、呕吐等。