1346704-33-3
中文名称
GSK343
英文名称
GSK 343
CAS
1346704-33-3
分子式
C31H39N7O2
MDL 编号
MFCD25563250
分子量
541.687
MOL 文件
1346704-33-3.mol
更新日期
2024/04/16 17:02:09
1346704-33-3 结构式
基本信息
中文别名
1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-12-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺
1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺
英文别名
GSK343GSK 343
GSK-343
GSK343, >=98%
GSK-343/GSK343
1-Isopropyl-N-((6-methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(2-(4-methylpiperazi
N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-py
N-[(6-Methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl]-6-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl]-1-(propan-2-yl)-1H-
1-(1-Methylethyl)-N-[(6-Methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydro-3-pyridinyl)Methyl]-6-[2-(4-Methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxaMide
所属类别
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制剂物理化学性质
沸点797.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO：可溶15mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)11.84±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色到米色到棕色
InChIKeyULNXAWLQFZMIHX-UHFFFAOYSA-N
常见问题列表
生物活性
GSK343是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。体外研究
GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化，在HCC1806肺癌细胞中，IC50为174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌细胞和前列腺癌细胞的细胞增殖，前列腺癌细胞系LNCaP对GSK343最敏感，IC50为 2.9 μM。 GSK343显著抑制EOC细胞的生长，EOC细胞在模拟肿瘤体内微环境的3D人工基底膜细胞外基质(ECM)中进行培养。此外，GSK343也会诱导EOC细胞在3D中的凋亡，并显著抑制EOC细胞的侵染。特征
一种SGC表观遗传学整合的化学探针。在多种实体瘤中具有潜在用途。生物活性
GSK343 是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。靶点
| Target | Value |
|
EZH2
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
EZH1
(Cell-free assay) | 240 nM |
体外研究
GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化，在HCC1806肺癌细胞中，IC50为174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌细胞和前列腺癌细胞的细胞增殖，前列腺癌细胞系LNCaP对GSK343最敏感，IC50为 2.9 μM。 GSK343显著抑制EOC细胞的生长，EOC细胞在模拟肿瘤体内微环境的3D人工基底膜细胞外基质(ECM)中进行培养。此外，GSK343也会诱导EOC细胞在3D中的凋亡，并显著抑制EOC细胞的侵染。