1353859-00-3
中文名称
CX-6258HCL
英文名称
CX6258(HCL)
CAS
1353859-00-3
分子式
C26H24ClN3O3.HCl
更新日期
2023/03/20 15:41:23
分子量
498.4
MOL 文件
1353859-00-3.mol

基本信息
中文别名
CX-6258盐酸CX-6258盐酸盐
化合物CX-6258 HCL
(E)-5-氯-3-((5-(3-(4-甲基-1,4-二氮杂卓-1-甲酰基)苯基)呋喃-2-基)亚甲基)吲哚啉-2-酮 盐酸盐
英文别名
CX6285CX6258(HCL)
CX-6258 Hydrochloride
CX6258(HCL) USP/EP/BP
Pim-Kinase Inhibitor X
CX6258 hydrochloride PIM inhibitor CX-6258 HCL
CX6258 hydrochloride,Pim,CX6258,CX-6258,Pim kinases,4E-BP1,CX 6258 hydrochloride,Inhibitor,CX 6258,Bad,inhibit
(E)-5-Chloro-3-((5-(3-(4-methyl-1,4-diazepane-1-carbonyl)phenyl)furan-2-yl)methylene)indolin-2-one hydrochloride
(3E)-5-chloro-3-[[5-[3-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]-2-furanyl]methylene]-1,3-dihydro-2H-Indol-2-one, hydrochloride (1:1)
CX6258(HCL) 2H-Indol-2-one, 5-chloro-3-[[5-[3-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]-2-furanyl]methylene]-1,3-dihydro-, hydro
所属类别
生物化工:Pim 抑制剂物理化学性质
储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度DMSO:57.0(Max Conc. mg/mL);114.37(Max Conc. mM)
Ethanol:1.0(Max Conc. mg/mL);2.01(Max Conc. mM)
Ethanol:1.0(Max Conc. mg/mL);2.01(Max Conc. mM)
形态Solid
颜色Orange to red
常见问题列表
生物活性
CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。体外研究
CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性,IC50 为0.02-3.7 μM,对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合,和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力,复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白,Bad和4E-BP1的磷酸化作用,分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。体内研究
CX-6258表现出剂量依赖性功效,抑制MV-4-11异种移植的小鼠体内肿瘤的生长, 50毫克/千克剂量产生45%肿瘤生长抑制(TGI),100毫克/千克剂量产生75% TGI靶点
Target | Value |
Pim1
(Cell-free assay) | 5 nM |
Pim3
(Cell-free assay) | 16 nM |
Pim2
(Cell-free assay) | 25 nM |
体外研究
CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性,IC50 为0.02-3.7 μM,对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合,和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力,复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白,Bad和4E-BP1的磷酸化作用,分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。
体内研究
CX-6258表现出剂量依赖性功效,抑制MV-4-11异种移植的小鼠体内肿瘤的生长, 50毫克/千克剂量产生45%肿瘤生长抑制(TGI),100毫克/千克剂量产生75% TGI