13710-19-5
13710-19-5 结构式
基本信息
托灭酸
托灭酸(标样)
N-(3-氯-2-甲基苯基)邻氨基苯甲酸
托芬那酸
2-[(3-CHLORO-2-METHYLPHENYL)AMINO]BENZOIC ACID
2-(3-CHLORO-O-TOLUIDINO)BENZOIC ACID
CLOTAM
LABOTEST-BB LT00772313
N-(3-CHLORO-2-METHYLPHENYL)ANTHRANILIC ACID
n-(3-chloro-ortho-tolyl) anthranilic acid
TOLFENAMIC ACID
2-((3-chloro-2-methylphenyl)amino)-benzoicaci
gea6414
n-(2-methyl-3-chlorophenyl)anthranilicacid
n-(3-chloro-o-tolyl)-anthranilicaci
n-(3-chloro-o-tolyl)-anthranilicacid
Tolfenamic
Benzoic acid, 2-(3-chloro-2-methylphenyl)amino-
2 (3-Chloro-2-methylanilino)benzoic acid, 2-([3-Chloro-2-methylphenyl]amino)benzoic acid
2-[(4-Chloro-3-methylphenyl)amino]benzoic acid
Tolfedine
2-[(3-Chloro-o-tolyl)amino]benzoic acid
物理化学性质
安全数据
制备方法
87-60-5
118-91-2
13710-19-5
以3-氯-2-甲基苯胺和2-氯苯甲酸为原料合成2-((3-氯-2-甲基苯基)氨基)苯甲酸的一般步骤如下：将100g 2-氯苯甲酸和25g氢氧化钠加入500mL甲基异丁基酮中，加热至回流状态，反应1小时。随后，向反应体系中加入90g 3-氯-2-甲基苯胺和50g氧化铝负载的氢氧化钠，继续加热回流3小时。反应完成后，将混合物冷却至室温，加入500mL水稀释。用浓盐酸将水相酸化至pH 2-3，搅拌1小时促进结晶。过滤收集沉淀，得到粗产物。最后，将粗产物通过乙醇/水混合溶剂重结晶纯化，得到158.2g 2-((3-氯-2-甲基苯基)氨基)苯甲酸（Tofenamic Acid），收率为88.6%。
参考文献：
[1] Patent: CN104557584, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0016; 0017; 0018
常见问题列表
由丹麦GEA公司开发的邻氨基苯甲酸衍生物托灭酸(Tolfenamicacid)，其抑制环氧酶COX-1/COX-2的IC50为15.0，表明托灭酸对COX-2有较强的选择性，所以具有较强的抗炎镇痛作用和较小的副作用。
托灭酸是通过抑制环氧合酶的产生而发挥解热镇痛的作用，目前临床上主要应用于类风湿关节炎、偏头痛等疾病的治疗近年来，国内外学者对此进行了多方面的研究，发现托灭酸在抑制肿瘤细胞生长、导肿瘤细胞调亡、干扰肿瘤细胞信号转导、调节原癌基因与抑癌基因活性、抑制肿瘤血管形成等也发挥重要作用，对膀腺癌、食管癌、结直肠癌、前列腺癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、甲状腺癌神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、头颈部肿瘤等多种肿瘤细胞都显示出抑制作用，在抗肿瘤领域展现出潜在的临床应用前景。
| Target | Value |
| COX-2 | 0.2 μM |