1373422-53-7
中文名称
N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸
英文名称
GSK J1
CAS
1373422-53-7
分子式
C22H23N5O2
分子量
389.45
MOL 文件
1373422-53-7.mol
更新日期
2024/04/23 18:08:08
1373422-53-7 结构式
基本信息
中文别名
GSK J1(锂盐)KDM6A/KDM6B抑制剂(GSK-J1)
N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸
英文别名
GSK-J1GSK J1
GCK J1
CS-2305
Histone demethylase inhibitor J1
Histone Lysine Demethylase Inhibitor VII, GSK-J1
Histone Lysine Demethylase Inhibitor VII, GSK-J1 - CAS 1373422-53-7 - Calbiochem
N-[2-(2-Pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyriMidinyl]-|-alanine
β-Alanine, N-[2-(2-pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-
N-[2-(2-Pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-beta-alanine
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点608.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.292±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO：可溶15mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)4.20±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。
InChIKeyAVZCPICCWKMZDT-UHFFFAOYSA-N
常见问题列表
生物活性
GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。靶点
IC50: 60 nM (KDM6B)
体外研究
GSK-J1 is selective for H3K27 demethylases of the KDM6 subfamily and specifically binds to endogenous JMJD3. GSK-J1 inhibits TNF-α production by human primary macrophages in an H3K27-dependent manner. GSK-J1 inhibits the demethylase activity of KDM5C with 8.5-fold increased potency compared with that of KDM5B at 1 mM α-ketoglutarate, with IC 50 of 11 μM and 94 μM, respectively.