1025821-33-3
中文名称
GSK-626616
英文名称
GSK-626616
CAS
1025821-33-3
分子式
C18H10Cl2N4OS
分子量
401.27
MOL 文件
1025821-33-3.mol
更新日期
2024/04/08 11:57:26
1025821-33-3 结构式
基本信息
中文别名
化合物GSK-626616 英文别名
GSK-626616(5Z)-2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]-5-(6-quinoxalinylmethylene)-4(5H)-thiazolone
4(5H)-Thiazolone, 2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]-5-(6-quinoxalinylmethylene)-, (5Z)-
物理化学性质
熔点281 - 282oC
沸点574.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿(轻微,加热),甲醇(轻微)
酸度系数(pKa)-0.94±0.20(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色至淡黄色
常见问题列表
生物活性
GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂,IC50为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如,DYRK1A和DYRK2),GSK-626616 可用于贫血研究。靶点
IC50: 0.7 nM (DYRK3)
体外研究
GSK-626616 abolishes the phosphorylation of S6K1 at Thr389 in nonstimulated HeLa cells. GSK-626616 reduces the phosphorylation of S6K1 at Thr389 in EGF- and insulin-stimulated HeLa cells, showing that mTORC1 activity is impaired.
GSK-626616 (serum-deprived HeLa cells) reduces EGF-induced phosphorylation of PRAS40 at Thr246. Binding of PRAS40 to mTORC1 is enhanced by GSK-626616.