1448428-04-3
中文名称
SELONSERTIB
英文名称
Selonsertib
CAS
1448428-04-3
分子式
C24H24FN7O
分子量
445.49
MOL 文件
1448428-04-3.mol
更新日期
2024/04/24 11:24:41
1448428-04-3 结构式
基本信息
中文别名
司隆色替司隆色替//瑟隆舍替
GS4997//司隆色替//瑟隆舍替
司隆色替//瑟隆舍替//GS4997
ASK1抑制剂(SELONSERTIB)
SELONSERTIB (SYNONYMS: GS-4997)
5-(4-环丙基-1H-咪唑-1-基)-2-氟-N-(6-(4-异丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-2-基)-4-甲基苯甲酰胺
英文别名
CS-2217GS 4997
GS-4497
Selonsertib
GS-4997
ASK-1
GS4997
GS 4997
GS4997 SELONSERTIB
Selonsertib GS-4997
Selonsertib free base.
Selonsertib (Synonyms: GS-4997)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点>180°C (dec.)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
酸度系数(pKa)11.21±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色
稳定性可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。
CAS 数据库1448428-04-3
常见问题列表
简介
Selonsertib是一种凋亡信号调节激酶1（ASK1）的口服生物利用抑制剂，具有潜在的抗炎，抗肿瘤和抗纤维化活性。口服给药后，selonsertib以ATP竞争方式靶向并结合ASK1的催化激酶结构域，从而阻止其磷酸化和激活。这可以防止下游激酶（例如c-Jun N端激酶（JNKs）和p38丝裂原激活的蛋白激酶（p38 MAPK））的磷酸化。
生物活性
Selonsertib (GS-4997) 是一种具有高度选择性的、有效的ASK1抑制剂，具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。靶点
| Target | Value |
|
ASK1
(Cell-free assay) | 8.3(pIC50) |
体内研究
GS-4997具有生物口服活性。口服给药后，GS-4997靶向并与ASK1的催化激酶区域以ATP竞争性方式结合，抑制其磷酸化和激活。GS-4997抑制ASK1下游激酶的磷酸化，如c-Jun N-terminal kinases (JNKs) 、p38 MAPK。通过抑制ASK1依赖性的信号转导通路的激活，GS-4997可阻止炎性细胞因子的生成、 下调参与纤维化过程的基因表达、抑制过度凋亡、细胞增殖。