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1229208-44-9

中文名称 Entospletinib (GS-9973)
英文名称 Entospletinib (GS-9973)
CAS 1229208-44-9
分子式 C23H21N7O
分子量 411.459
MOL 文件 1229208-44-9.mol
更新日期 2024/04/16 17:02:37
1229208-44-9 结构式 1229208-44-9 结构式

基本信息

中文别名
脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂
6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]咪唑并[1,2-A]吡嗪-8-胺
英文别名
GS-9973
Entospletinib
GS-9973, Entospletinib
Entospletinib (GS-9973)
Entospletinib Dimesylate
6-(1H-indazol-6-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
6-(1H-Indazol-6-yl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
所属类别
生物化工:Syk 抑制剂

物理化学性质

密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Desiccate at -20°C
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.55 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)12.54±0.40(Predicted)
形态固体

常见问题列表

生物活性
Entospletinib (GS-9973) 是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂,其IC50为 7.7 nM。
体外研究
在体外实验中,GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中,GS-9973对Syk也有很好的选择性,强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖,以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
体内研究
GS-9973 (1 mg/kg,口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中,GS-9973 (1-10毫克/千克,口服)显著抑制关节炎症。此外,GS-9973也具有减轻疾病的活性,包括抑制血管翳形成,软骨损伤,骨溶蚀,牙形成等,ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。
特征
Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.
生物活性
Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。
靶点
TargetValue
Syk
(Cell-free assay)
7.7 nM
体外研究

在体外实验中,GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中,GS-9973对Syk也有很好的选择性,强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖,以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。

体内研究
GS-9973 (1 mg/kg,口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中,GS-9973 (1-10毫克/千克,口服)显著抑制关节炎症。此外,GS-9973也具有减轻疾病的活性,包括抑制血管翳形成,软骨损伤,骨溶蚀,牙形成等,ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。
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