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1418308-27-6

中文名称 6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺
英文名称 EI1
CAS 1418308-27-6
分子式 C23H26N4O2
分子量 390.48
MOL 文件 1418308-27-6.mol
更新日期 2024/04/23 09:13:59
1418308-27-6 结构式 1418308-27-6 结构式

基本信息

中文别名
EZH2抑制剂(EI1)
6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺
英文别名
EI1
CS-2378
EI1
EI 1
KB-145943
EI1 USP/EP/BP
EI1
EI-1
EI 1
Ezh2 inhibitor
EI1 (Ezh2 inhibitor
6-cyano-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-(pentan-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide
6-Cyano-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-ethylpropyl)-1H-indole-4-carboxamide
所属类别
生物化工:Histone Methyltransferase 抑制剂

物理化学性质

沸点675.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.5 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)11.88±0.10(Predicted)
形态粉末

常见问题列表

生物活性
EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂,对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。
靶点
TargetValue
EZH2 (Y641F)
(Cell-free assay)
13 nM
Ezh2 (wild-type)
(Cell-free assay)
15 nM
体外研究

在DLBCL细胞中,EI1抑制细胞内H3K27甲基化,并激活Ezh2靶基因p16表达。在小鼠胚胎成纤维细胞中,EI1也会抑制H3K27me3和细胞增殖。此外,EI1选择性抑制携带Ezh2突变的DLBCL细胞生长,并引起细胞周期阻滞和细胞凋亡。

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