144143-96-4

中文名称甲磺酸依普罗沙坦

英文名称 Eprosartan mesylate

CAS 144143-96-4

分子式 C24H28N2O7S2

MDL 编号 MFCD08141807

分子量 520.618

MOL 文件 144143-96-4.mol

更新日期 2024/04/23 13:55:32

144143-96-4 结构式

基本信息物理化学性质安全数据图谱信息常见问题列表

基本信息

中文别名

4-[[2-丁基-5-(2-甲酰基-3-噻吩-2-基-丙烯-1-基)-咪唑-1-基]甲基]苯甲酸甲磺酸盐
甲磺酸依普罗沙坦

英文别名

4-[[2-butyl-5-(2-carboxy-3-thiophen-2-yl-prop-1-enyl)-imidazol-1-yl]methyl]benzoic acid mesylate
EPROSARTAN MESYLATE

所属类别

生物化工：RAAS 拮抗剂

物理化学性质

熔点248-250°

储存条件Sealed in dry,Room Temperature

溶解度二甲基亚砜：>10mg/mL

形态粉末

颜色白色至灰白色

Merck14,3635

InChIKeyDJSLTDBPKHORNY-XMMWENQYSA-N

CAS 数据库144143-96-4(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS)

GHS07

警示词警告

危险性描述H315-H319

防范说明P305+P351+P338

危险品标志Xi

危险类别码36/37/38

安全说明26

WGK Germany3

RTECS号XN0282400

海关编码29349990

图谱信息

甲磺酸依普罗沙坦(144143-96-4)核磁图(¹HNMR)

常见问题列表

生物活性

Eprosartan是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，在大鼠血管平滑肌细胞中，[3H]-eprosartan与AT1受体结合，KD为0.83 nM。

靶点

Target	Value
AT1 receptor	0.83 nM(Kd)

体外研究

Eprosartan作用于人体组织（肾上腺皮质，肝脏，克隆AT1受体）和大鼠组织（如肠系膜动脉绑定，肾上腺皮质，肾小球），抑制[

体内研究

Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg,通过十二指肠或胃管给药)作用于清醒的血压正常的大鼠，产生剂量依赖性的抑制血管紧张素II的升压反应。Eprosartan (10 mg/kg)作用于肾素依赖性高血压大鼠，可持续1.5小时剂量依赖性地降低血压和抗高血压活性。Eprosartan (60 mg/kg/day,腹腔注射)作用于大鼠18周后，对应零死亡率（20只鼠中零死亡率），而对照组的20只小鼠从第9周开始死亡率为100%。Eprosartan (10 mg/kg)作用于狗，剂量依赖性地降低平均动脉压，不会引起反射性心动过速。Eprosartan (0.3 mg/kg)作用于毁脑脊髓大鼠，抑制电刺激脊髓诱导的升压反应。Eprosartan作用于大鼠，抑制氨基酸诱导的肾小球滤过作用。 Eprosartan (0.3 mg/kg i.v.) 作用于毁脑脊髓大鼠，抑制以类似所观察到的肽拮抗剂，SAR1，Ile8[血管紧张素Ⅱ]的方式由脊髓刺激诱导的升压反应。Eprosartan相对于其他化学性质不同的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，可更有效地抑制交感神经系统的活性。