14976-57-9
中文名称
富马酸氯马斯汀
英文名称
Clemastine fumarate
CAS
14976-57-9
EINECS 编号
239-055-2
分子式
C25H30ClNO5
MDL 编号
MFCD00137486
分子量
459.96
MOL 文件
14976-57-9.mol
更新日期
2024/04/26 10:23:58
14976-57-9 结构式
基本信息
中文别名
富马酸氯马斯汀(R-(R*,R*))-1-甲基-2-(2-(1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基)乙基)-吡咯烷 (E)-2-丁烯二酸盐
英文别名
(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-CHLOROPHENYLETHOXY)]ETHYL]-1-METHYL-2-PYRROLIDINE FUMARATECLEMASTINE FUMARATE
CLEMASTINE FUMARATE SALT
(+)-2-(2-((p-chloro-alpha-methyl-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)-1-methylpyrro
(+)-2-(2-((p-chloro-alpha-methyl-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)-1-methylpyrroli
(+)-lfumarate(1:1)
1-methyl-2-(2-(methyl-p-chlorodiphenylmethyloxy)ethyl)pyrrolidine
2-(2-(1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy)ethyl)-1-methylpyrrolidine
agasten
aloginan
alphamin
anhistan
clemanil
clemastinehydrogenfumarate
fuluminol
hs592
inbestan
kinotomin
lacretin
lecasol
所属类别
原料药：抗组胺药物理化学性质
熔点158-162°C
比旋光度D21 +16.9° (methanol)
沸点154°C (rough estimate)
密度1.0247 (rough estimate)
折射率1.5790 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度为5mg/mL（透明溶液；加热）
形态粉末
颜色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D +15 to +25°, c = 1 in methanol
InChIKeyPMGQWSIVQFOFOQ-YKVZVUFRSA-N
安全数据
警示词警告
危险性描述H302
WGK Germany3
RTECS号UY0704600
海关编码2933992600
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 730, 3550 orally; 43, 82 i.v. (Weimann)
常见问题列表
抗过敏药
富马酸氯马斯汀是一种强效、长效、速效，高选择的组胺H1受体拮抗剂，同时阻断H1受体与拮抗细胞毒性，临床主要用于过敏性皮肤病、过敏性鼻炎等过敏性疾病，给常年饱受过敏性疾病的患者带来了福音。“斯汀类”药物属于一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂，并且对中枢神经系统的胆碱能受没有抑制作用，无镇静和嗜睡作用，多用于过敏性鼻炎、抗过敏感性哮喘、荨麻疹、湿疹、皮炎和皮肤瘙痒症。近年来，“斯汀类”药物在局部给药日益受到重视，已开发出鼻用、眼科外用药，从而成为治疗过敏性鼻炎的一类非激素类药物。药理作用
氯马斯汀是二苯甲醚类组胺H1受体拮抗剂。它选择性作用于H1受体，阻止组胺作用于靶细胞，减少毛细血管通透性，对抗5-羟色胺（5-HT）或胆碱的作用轻微。氯马斯汀止痒作用强，起效快，药效可持续12小时。毒理作用
在不同种属的动物（大鼠、小鼠、兔）中测定了LD50，口服为730~3550mg/kg，静脉注射为19~82mg/kg。采用大鼠和狗进行了20~26周服用不同剂量的长期毒性试验。临床生化学、血液学和病理学检查结果显示试验期结束时未见毒性损害。
采用小鼠、大鼠和兔进行的研究结果表明，氯马斯汀无胚胎毒性和致畸胎作用。
药代动力学
氯马斯汀能快速且几乎完全地被身体吸收，2-4小时达到血药浓度高峰，5-7小时抗组胺作用最强。作用持续10-12小时，有时可达24小时。血浆蛋白结合率可达95%。其消除呈双相性，放射活性的半衰期分别为3.6±0.9h和37±16h。活性物质主要在肝脏内代谢，代谢物（45-65%）主要经肾排出，仅0.1%以原形排出。适应症
过敏性鼻炎；荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等过敏性疾病；亦可用于支气管哮喘的抗过敏治疗。还可用于治疗普通感冒引起的流鼻涕和打喷嚏。特点和优点
多效抗过敏：除了抗组胺H1受体，还有抑制肥大细胞脱粒、抗胆碱能、支气管扩张作用。强效抗过敏：富马酸氯马斯汀效果好于扑尔敏，与西替利嗪、氯雷他定等效或优效。
肝肾安全性优于西替利嗪、氯雷他定；和氯雷他定不同的是，非经P450酶系代谢，药物相互作用少。
副反应小：氯马斯汀主要主要副反应是嗜睡，但西替利嗪、氯雷他定有虚弱、疲乏、头痛、鼻咽炎等。氯马斯汀虽是第1代抗组胺药，有镇静作用，但是它的其它副作用比现有广泛使用抗组胺药要少。
安全性好：与西替利嗪、氯雷他定相比：肝肾影响小；非经P450酶系代谢(西替利嗪也不是)，药物相互作用少。所谓2代抗组胺药(西替、氯雷、阿司咪唑和特非那丁等)也并不全部能免除中枢神经作用，并且有的还具有心脏毒性，例如阿司咪唑和特非那丁因此而禁用。（chemicalbook 瑶瑶）