150812-12-7
中文名称
瑞替加滨
英文名称
RETIGABINE
CAS
150812-12-7
分子式
C16H18FN3O2
分子量
303.331
MOL 文件
150812-12-7.mol
更新日期
2024/04/18 11:53:06
150812-12-7 结构式
基本信息
中文别名
瑞替加滨2-氨基-4-(4-氟苄基氨基)-1-乙氧羰基氨基苯
英文别名
2-AMINO-4-(4-FLUORBENZYLAMINO)-1-ETHOXYCARBONYLAMINOBENZENERETIGABINE
D2312
N-(2-Amino-4-(4-fluorobenzylamino)phenyl)carbamic Acid Ethyl Ester
D 23129
Retigabin
Ethyl [2-amino-4-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]phenyl]carbamate
RetigabineDiscontinued See: R189051
所属类别
分析化学：法医和兽医标准品物理化学性质
沸点430.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.307±0.06 g/cm3(Predicted)
闪点2℃
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜：>15mg/mL
酸度系数(pKa)13.12±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色白色至浅棕色
BRN8072099
稳定性吸湿性
安全数据
警示词危险
危险性描述H301+H331-H410
危险品标志T,N,Xn,F,Xi
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
DEA Controlled SubstancesCSCN: 2779
CAS SCH: V
NARC: N
CAS SCH: V
NARC: N
瑞替加滨价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S4733 | 瑞替加滨 Retigabine | 150812-12-7 | 20mg | 794.84元 |
| 2024/01/16 | S4733 | Retigabine | 150812-12-7 | 10mM (1mL in DMSO) | 810.81元 |
| 2024/01/16 | S4733 | 瑞替加滨 Retigabine | 150812-12-7 | 100mg | 3251.45元 |
常见问题列表
生物活性
Retigabine (D-23129) 是一种新型的抗痉挛剂，在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。靶点
| Target | Value |
|
KCNQ3/5
() | 1.4 μM(EC50) |
|
KCNQ2/Q3 channels
() | 1.6 μM(EC50) |
|
KCQN4
() | 5.2 μM(EC50) |
体外研究
Retigabine是一种新型的抗癫痫药，其机制主要是在神经元细胞中具有开放钾通道的活性。Retigabine可显著地增强KCNQ2/Q3的电流。除此之外，retigabine还可增强慢通道失活。在大鼠海马切片中，Retigabine能增加GABA的合成；在人工培养的大鼠皮层神经元中，增强GABA诱导的氯电流。Retigabine在大鼠海马内嗅皮层切片中，诱导神经元膜超极化，开放神经元细胞中的钾通道。在分化的PC12细胞中，Retigabine增强对linopirdine敏感的电流。要显著提高GABAA受体反应，RTG/EZG的浓度要大于10 μM，不同GABAA受体，各亚基的不同组合，RTG/EZG对其发挥的效力也不同，按其效力的强到弱依次为：α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2。高于治疗浓度的RTG/EZG对电压门控Nav和Cav通道电流仅有较弱的抑制作用，RTG/EZG不与谷氨酸受体有显著的相互作用。
体内研究
Retigabine在中枢神经系统中增强GABA能传输。Retigabine在体内被快速分散并吸收，其口服生物利用率为60%，分布容积约为6.2 L/kg。当滴定液剂量高达600-1200 mg/kg时，其在人体内耐受良好。药物的血浆蛋白结合率约为80%。口服给药途径具有较高的系统生物利用度，说明Retigabine可耐首过代谢。Retigabine通过Ⅱ期肝葡萄苷酸化和乙酰化进行代谢。Retigabine的效果具有性别差异，雌性在口服Retigabine后，相较于雄性给药后，会有更高的药物血浆浓度。Retigabine的排泄主要通过肾脏。通过分析行为学节点发现，在小鼠和大鼠中，腹腔注射进行Retigabine给药，Retigabine具有较差的治疗指标（治疗指标=旋转实验中所获得的TD50/最大电休克实验中所获得的ED50，选择下肢达到最大强直性伸展为节点）。然而，大鼠口服给药后治疗指标为28.8，这一治疗指标数与其他抗癫痫药如carbamazepine相比，比较有利。