123524-52-7
中文名称
阿折地平
英文名称
Azelnidipine
CAS
123524-52-7
分子式
C33H34N4O6
MDL 编号
MFCD00865803
分子量
582.65
MOL 文件
123524-52-7.mol
更新日期
2025/05/09 17:15:39
123524-52-7 结构式
基本信息
中文别名
阿折地平阿折地坪
英文别名
2-amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[1-(diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-(methylethyl) esterAZELNIDIPINE
3-[1-(Diphenylmethyl)-3-azetidinyl]-5-(1-methylethyl-2-amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
AzelnidipineC33H34N406
AZELINIDIPINE
AZELNIDIPINE(FORR&DONLY)
2-Amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[1-(diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-(methylethyl) ester
CS-905, RS-9054, 2-Amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3 nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[1-(diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-(1-methylethyl) ester
Azelidipine
Azenildipine
Calblock
CS-905
所属类别
原料药：抗高血压病药物理化学性质
熔点120-126°C
沸点709.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Room temp
溶解度二甲基亚砜：>10mg/mL
酸度系数(pKa)7.89(at 25℃)
形态粉末
颜色黄色
Merck14,907
InChIKeyZKFQEACEUNWPMT-UHFFFAOYSA-N
安全数据
常见问题列表
药理作用
阿折地平是一种新型二氢吡啶类钙通道阻滞剂，它选择作用于L-型钙通道，化学结构与硝苯地平相似，临床用于治疗全身性高血压和心绞痛，少数用于治疗充血性心衰。它通过抑制钙离子进入可兴奋的组织，引起外周血管和冠脉血管舒张。阿折地平的舒张外周血管作用比维拉帕米强，但对心脏传导的作用不如维拉帕米。(1)降低全身血管的阻力和血压 钙通道阻滞剂具有舒张动脉血管的作用，舒张外周血管的作用是硝苯地平的5-10倍。有研究发现，正常人口服阿折地平10-20mg，血压有轻微的剂量依赖性下降伴有轻度的心率加快。同样剂量的阿折地平用于治疗高血压时，对血压的作用更加明显。
(2)对心率的影响 关于口服阿折地平对心率的作用报道不一致，一项研究表明，在安静状态或剧烈运动状态下，药物对心率无影响；另一项研究却报告，口服阿折地平在上述两种状态下均引起心率加快。
(3)降低冠脉血管阻力和增加冠状窦血流 阿折地平是一种有效的冠状血管舒张剂。它在人体内有减少冠状血管阻力和增加冠状血流量的作用。阿折地平对正常心肌和局部缺血心肌均有增加血流量的作用。阿折地平能明显扩张心外膜冠状动脉的正常段和狭窄段。与其它冠状舒张药如双嘧达莫(潘生丁)等不同，服用阿折地平并不引起冠状血流改道现象。有研究表明，口服阿折地平10-20mg/d的长疗程中，并未发现冠状血流改道引起的心脑缺血的征候。
生物活性
Azelnidipine (UR-12592)是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂。靶点
| Target | Value |
| Calcium channel |
体外研究
Azelnidipine是一种新开发的长效钙通道阻断剂，具有独特的药理学特性，例如使心跳减慢和对维管组织的高亲和力，这些特性使它与其它的钙通道阻断剂有所不同，因此Azelnidipine成为新一代钙通道阻断剂可以用来治疗高血压，不管病人是否具有缺血性心脏病的风险。由于它的高脂溶性使得它从血液中被清除后仍然可以留在血管壁当中继续发挥降血压的功效。