1533519-84-4
1533519-84-4 结构式
基本信息
雷西纳德中间体2
雷西纳德杂质13
4-三唑-3-硫醇
雷西纳德杂环中间体
雷西纳德杂质杂质L
LESINURAD中间体
LESINURAD中间体3
1-环丙基-4-异硫代氰酰基
1-环丙基-4-异硫代氰酰基萘
Lesinurad INT3
LESINURAD intermdiate
Lesinurad intermediate
4-triazole-5(4H)-thione
4-(4-Cyclopropylnaphthalen-1-yl)-1H-1
4-(4-Cyclopropyl-1-naphthyl)-1,2,4-triazole-5(4H)-thione
4-(4-Cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol
4-(4-cyclopropyl naphthalene-1-yl)-4 H-1,2,4- triazole-3-thiol
4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-1H-1,2,4-triazole-5(4H)-thione
物理化学性质
制备方法
1533519-86-6
1533519-84-4
实施例5. 4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫醇的制备 向圆底烧瓶中加入N-(4-环丙基-1-萘基)-2-甲酰基肼基硫代甲酰胺（64.0 g，225 mmol）、N,N-二甲基甲酰胺（300 mL）和1 mol/L氢氧化钠水溶液（225 mL），形成混合物。搅拌后，将混合物加热至30℃并保持16小时。反应完成后，将混合物冷却至室温（约20℃）。随后，向混合物中缓慢加入1 mol/L盐酸（约200 mL）直至混合物的pH值约为6.0，然后加入水（约500 mL）。将混合物搅拌15分钟后过滤。滤饼用水洗涤，产物在50℃下真空干燥5小时，得到灰绿色固体4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫醇，54.0 g，收率90%。 LC-MS: m/z (ESI): 268 (M + H)+。 1H NMR (400 MHz, 丙酮-d6): δ 8.57 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 8.37 (s, 1H), 7.67 (m, 1H), 7.60 (m, 1H), 7.51 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 7.48 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 7.43 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 2.50 (m, 1H), 1.16 (m, 2H), 0.84 (m, 2H)。
参考文献：
[1] Patent: WO2014/198241, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 069-070
[2] Patent: WO2014/8295, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0337