154235-83-3
中文名称
安帕来斯
英文名称
Ampalex
CAS
154235-83-3
分子式
C14H15N3O
分子量
241.29
MOL 文件
154235-83-3.mol
更新日期
2024/04/23 14:54:46
154235-83-3 结构式
基本信息
中文别名
安帕来斯安帕来斯 1G
1-(喹喔啉-6-基甲酰基)哌啶
6-1-(喹喔啉基-6-羰基)-哌啶
英文别名
CX 516Ampalex
AMpakine CX516
Ampalex, >=98%
BDP-12(Ampalex)
AMpalex (CX-516)
CX516
BDP 12
AMPAKINE CX516
SPD-420, BDP-12, CX-516, AMpalex
1-(6-Quinoxalinylcarbonyl)piperidine
1-(QUINOXALIN-6-YLCARBONYL)PIPERIDINE
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点88-90°C
沸点433.1±25.0 °C(Predicted)
密度1.236±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度可溶于氯仿、甲醇
酸度系数(pKa)-0.14±0.30(Predicted)
形态粉末
颜色白色至浅棕色
常见问题列表
制备
低分子量聚乙二醇(PEG，HO-(CH2CH2O)n-H)以其热稳定性高，难挥发，不易燃，廉价，可生物降解等优点被广泛用作环保型溶剂和相转移催化剂，并且大量应用到有机合成中。“一锅法”由于不需要对中间产物进行分离，这种方法极大提高原子的利用率，是当今非常具有前景的有机合成方法。此外，由于硝酸铁在有机合成中可作为优良氧化剂和催化剂，并且来源丰富，价格便宜，对环境污染小。我们实验室前期报道了Fe(NO 3 ) 3 ·9H 2 O/AcOH-PEG400可以简单方便高效完成醇酮合成，与邻苯二胺可以进一步缩合得到喹喔啉。安帕来斯的制备反应式如下图：
图1 安帕来斯的制备反应式
生物活性
Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) 是一种 AMPA receptor 的正向变构调节剂。Ampalex 对阿尔茨海默氏病，精神分裂症和轻度认知障碍(MCI)具有潜在的治疗作用。靶点
| Target | Value |
|
AMPA receptor
() |
体内研究
The specific extradimensional deficits produced by sub-chronic or early postnatal postnatal phencyclidine treatment were significantly attenuated by CX516 (10, and 20 mg/kg, s.c.).
| Animal Model: | Male Lister Hooded rats (56-63 postnatal day) |
| Dosage: | 5, 10, 20, and 40 mg/kg |
| Administration: | Subcutaneously |
| Result: |
Two doses (10 and 20 mg/kg) were highly significant in improving the extradimensional shift deficit induced by either treatment regimes.
Two doses (5 and 40 mg/kg) was ineffective at reversing the extradimensional impairment induced by the sub-chronic postnatal phencyclidine treatment regime. |