15690-38-7
15690-38-7 结构式
基本信息
头孢他酮杂质1
7- DACA
7-ACA杂质D
去乙酰7-ACA
头孢噻肟钠杂质13
7-ACA 有关杂质
7乙酰-7-氨基头孢烷酸
去乙酰-7-氨基头孢烷酸
脱乙酰-7-氨基头孢烷酸
HACA
7-HACA
7-ADACA
D-7-ACA
SN-22995
2,6/2,7-ADA
7-ACA-D-7ACA
Deacetyl 7-ACA
D-7-ACA 7-HACA
物理化学性质
应用领域
制备方法
957-68-6
15690-38-7
以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料合成(6R,7R)-7-氨基-3-(羟甲基)-8-氧代-5-噻-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸的一般步骤:准确称取7-ACA 27.2 g(0.1 mol),置于反应瓶中,加入50 mL甲醇和50 mL水作为溶剂。在-5至5°C的温度条件下,边搅拌边加入3.0 g四正丁基氯化铵。随后,缓慢滴加2 mol/L的氢氧化钠溶液。滴加完毕后,维持反应温度并继续搅拌0.5至1小时。反应完成后,用30%的盐酸调节反应液的pH至中性,此时有固体析出。通过抽滤收集固体产物,并用无水乙醇洗涤。最终,得到20.7 g干燥的白色固体产物。经高效液相色谱(HPLC)分析,产物的纯度为97.35%(面积归一化法),内酯杂质含量为0.33%。
参考文献:
[1] Patent: CN105131017, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0041-0042
[2] Synthetic Communications, 2003, vol. 33, # 14, p. 2475 - 2482
[3] Patent: CN106083894, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0045; 0054; 0055; 0056; 0057
[4] Synthesis, 2012, vol. 2012, # 2, p. 207 - 214
[5] Farmaco, 2003, vol. 58, # 6, p. 409 - 418
常见问题列表
羟甲基-7-氨基头孢烷酸结构中的氨基单元可在碱性条件下和酰氯类物质等发生缩合反应得到相应的酰胺衍生物。
7-氨基头孢烷酸在碱性水溶液中,可与甲氧亚胺呋喃乙酸铵和五氯化磷进行缩合反应制得7[(Z)-呋喃-2-基-2-甲氧亚氨基乙酰胺基]-3-羟甲基头孢-3-烯-4-羧酸。
