1617-90-9

基本信息
长春胺
长春花素
长春蔓胺
太司尼克酸
长效长春胺
适脑脉-30
长春胺,98%
阿朴长春胺酸乙酯
VINCAMINE 长春胺
Vraap
Perval
Equipur
Minorin
Monorin
Novicet
Pervone
Angiopac
Decincan
物理化学性质
安全数据
常见问题列表
长春胺(vincamine)为小蔓长春花中的一种主要生物碱,为单萜吲哚生物碱中的白坚木碱类,其化学名为(3α,14β,16α)-14,15-二氢-14-羟基象牙烯宁-14-羧酸甲酯,白色粉末,可溶于酸性溶液。1953 年,Schlittle 和Furlenmeier 从V .minor 中分离出长春胺。1962 年,Trojanek,Mokry,Clauder 等确定其化学结构。1968 年,Trojanek,Blaha 等确定了长春胺的空间构型。天然提取的长春胺结构为右旋体,人工合成的长春胺为消旋体。长春胺在一定程度上具有调节脑循环、维持神经动态平衡、保护神经和抗氧化等作用。
长春胺(vincamine,VIN)属于单萜吲哚生物碱中的白坚木碱类,可由小蔓长春花和薄叶山橙分离得到。长春胺具有降血糖、保护肝脏、抗肿瘤和预防心脑血管疾病等作用。虽然目前VIN作为片剂、缓释胶囊被使用,但因其复杂的化学结构和亲油性质,导致其水溶性较低及口服生物利用度较差,这极大地限制了其临床应用。环糊精作为药物载体被广泛使用,它可以提高药物的水溶性与稳定性。
长春胺能透过血脑屏障,使病变区脑组织维持和恢复葡萄糖的氧化分解代谢,使乳酸的产生和二氧化碳的释放恢复正常,从而扩张脑小血管,改善脑循环;对正常脑组织以及病人脑组织的正常脑区的血流无明显影响,也不影响全身血液循环;此外还有轻微的镇静作用。
一种长春胺的制备方法,所述方法包括以下步骤:
1)它波宁的制备:在石油醚中,利用浓氨水对它波宁盐酸盐进行游离,再加入酸式盐溶液除去剩余的氨水,反应完成后分液,水层用石油醚萃取,合并有机相,有机相用干燥剂干燥,过滤,滤液经减压蒸馏后得到它波宁;
2)长春蔓佛明的制备:将步骤(1)得到的它波宁加入有机溶剂溶解,在搅拌下加入Pd/C,氢气氛围以及常压下,一定温度下进行反应,TLC监测反应终点,过滤,滤液经减压蒸馏后得到长春蔓佛明;
3)单过氧马来酸的制备:在N,N-二甲基甲酰胺中,加入顺丁烯二酸酐溶解,滴加30%的过氧化氢,滴毕后进行反应,反应完毕后,降温,用冷甲醇稀释备用;
4)长春胺的制备:将步骤(2)得到的长春蔓佛明加入甲醇溶解,降温后滴加一定量的步骤(3)得到的单过氧马来酸,氧化反应一段时间后,再滴加一定量的单过氧马来酸,滴毕后继续进行氧化反应一段时间,反应完毕后,滴加还原剂溶液至淀粉KI试纸不再变色,升温进行重排反应,反应完毕后降至20-30℃后加入一定量水和浓氨水调节pH至一定范围,降温析晶,过滤,滤饼经甲醇和水洗涤后,再在一定温度下用水打浆,过滤,滤饼减压干燥得到长春胺。