162012-67-1
中文名称
N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺
英文名称
4-Quinazolinamine, N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-fluoro-6-nitro-
CAS
162012-67-1
分子式
C14H7ClF2N4O2
分子量
336.69
MOL 文件
162012-67-1.mol
更新日期
2025/07/31 10:10:51
162012-67-1 结构式
基本信息
中文别名
阿法中间体2阿法替尼杂质76
卡那替尼中间体2
阿法替尼中间体2
阿法替尼中间体 A
阿法替尼中间体 A AF-3
N-(3-氯-4氟苯基)-7-氟-6-硝基喹唑啉胺
4-[(3-氯-4氟)氨基]-6-硝基-7-氟-喹唑啉氨
4-(3-氯-4-氟-苯基氨基)-7-氟-6-硝基喹唑啉
4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-硝基-7-氟喹唑啉
英文别名
N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-fluoro-6-nitroquinazolin-4-amine4-(3-chloro-4-fiuoro-phenylaMino)-7-fluoro-6-nitroquninazoline
N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-fluoro-6-nitro-4-quinazolinamine
N-(4-(3-chloro-4-fluorophenyl))-7-fluoro-6nitroquinazolin-4-amine
)-7-fL
Afatinib Impurity 76
Afatinib/Dacomitinib
uoro-6-nitroquninazoL
Afatinib intermediate A
4-(3-chloro-4-fiuoro-phen...
所属类别
医药中间体：原料药中间体物理化学性质
熔点242-244℃
沸点489℃
密度1.616
闪点249℃
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超声处理）
酸度系数(pKa)5.07±0.70(Predicted)
形态固体
颜色黄色至深黄色
制备方法
方法1
162012-69-3
367-21-5
162012-67-1
以7-氟-6-硝基-4-羟基喹唑啉和3-氯-4-氟苯胺为原料，合成N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺的一般步骤如下： 方法1（一锅反应）： 1. 将7-氟-6-硝基-4-羟基喹唑啉（5g，23.9mmol）加入100mL单颈烧瓶中。 2. 加入磷酰氯（44.6mL，478mmol），在150℃下加热回流5小时。 3. 反应完成后，蒸发去除三氯氧磷。 4. 残余物用无水二氯甲烷稀释后再次蒸发，此过程重复3次。 5. 用乙腈（100mL）稀释后，加入3-氯-4-氟苯胺（2.3g，15.8mmol）。 6. 加热回流过夜，反应过程中有黄色固体析出。 7. 过滤并干燥黄色固体，得到目标产物N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺（4.8g，收率56%）。 产物表征数据： 1H-NMR（d-DMSO，400MHz，δppm）：10.61（br，1H），9.68（d，J=10.8Hz，1H），8.81（s，1H），8.10-8.13（d，J=7.6Hz，1H），8.05-8.07（d，J=8Hz，1H），7.81-7.85（m，1H），7.50-7.54（d，J=8Hz，1H）。
参考文献：
[1] Patent: EP3181553, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0123; 0124
常见问题列表
用途
N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺是合成阿法替尼的中间体，阿法替尼是一种氨基巴豆酰氨基取代的喹唑啉衍生物，用于治疗呼吸道和肺部的癌症和疾病，胃肠道，胆管和胆囊。
N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | C3276 | N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺 N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-fluoro-6-nitro-4-quinazolinamine | 162012-67-1 | 5g | 75元 |
| 2025/05/22 | XW16201267103 | N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺 | 162012-67-1 | 25G | 262元 |
| 2025/05/22 | XW16201267102 | N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺 | 162012-67-1 | 5G | 103元 |