179552-74-0
179552-74-0 结构式
基本信息
达克替尼中间体
达克替尼中间体2
N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-硝基喹唑啉-4-胺
N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-nitro-4-Quinazolinamine
N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-Methoxy-6-nitroquinazolin-4-aMine
4-Quinazolinamine, N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-nitro-
(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-(7-methoxy-6-nitro-quinazolin-4-yl)-amine
物理化学性质
制备方法
67-56-1
162012-67-1
179552-74-0
一般步骤：将N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基喹唑啉-4-胺（15g，44.56mmol）溶解于甲醇（150mL）中，加入50%氢氧化钾水溶液（5g，89mmol）。反应混合物在室温下搅拌后，加热至70℃并持续搅拌2小时。反应完成后，将混合物冷却至室温，用乙酸乙酯萃取。合并有机层，用水洗涤，并用无水硫酸钠干燥。减压浓缩有机相，得到N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-硝基喹唑啉-4-胺（20g，收率96.7%）。产物经1H NMR（400MHz，DMSO-d6）表征：δ10.16（s，1H），9.21（s，1H），8.67（s，1H），8.15（dd，J = 2.4,6.8 Hz，1H），7.79-7.81（m，1H），7.48（t，J = 7.2Hz，2H），4.07（s，3H）。
参考文献：
[1] Patent: CN103987700, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0182-0184
[2] Patent: US2014/161801, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 0079-0080
[3] Patent: WO2018/119441, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00618; 0619
[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2016, vol. 24, # 7, p. 1495 - 1503
[5] Patent: CN106008480, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0086; 0087; 0088; 0089