168273-06-1
168273-06-1 结构式
基本信息
5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-N-(1-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
RIMONABANT
RIMONABANT(ACOMPLIA,SR141716)
5-(4-Chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-piperidinopyrazole-3-carboxamide
物理化学性质
应用领域
常见问题列表
利莫那班(Rimonabant Hydrochloride)是一种大麻素受体 1(CB1)拈抗剂，通过阻断脑组织中的大麻素受体来降低人的食欲和烟瘾，可用于肥胖、烟瘾、高血压、 血脂异常和2 型糖尿病和代谢综合症的治疗，同时可以降低胆固醇，具有预防肥胖人群患上心脏病和糖尿病的功效，已于2006年在多个国家上市。此外，基础和临床研究都证实了利莫那班能有效改善肥胖症伴发的高血糖、胰岛素抵抗以及脂代谢紊乱。
利莫那班作为特异性CB1拮抗剂，分别通过作用于中枢和外周CB1 受体两条途径实现其减肥效应。利莫那班的减肥效应可以分为两个阶段：在药物治疗初期，体重的减轻源于药物拮抗中枢部位CB1 受体所产生的明显的食欲抑制、摄食减少。之后机体对药物的耐受性产生，食欲抑制效应减弱甚至消失。随后出现的长时间的体重减轻效应来源于药物的外周作用机制，即利莫那班通过作用于胃肠道、脂肪细胞、骨骼肌和肝脏上的CB1 受体调节体内能量代谢，从而减轻体重。
利莫那班(Rimonabant Hydrochloride)是一种大麻素受体(CB1)拈抗剂，通过阻断脑组织中的大麻素受体来降低人的食欲和烟瘾，可用于肥胖、烟瘾、高血压、 血脂异常和2型糖尿病和代谢综合症的治疗，同时可以降低胆固醇，具有预防肥胖人群患上心脏病和糖尿病的功效，已于2006年在多个国家上市。
此外，基础和临床研究都证实了利莫那班能有效改善肥胖症伴发的高血糖、胰岛素抵抗以及脂代谢紊乱。但是目前对利莫那班上述作用机制的了解尚为粗浅，更确切的机制仍需要进一步研究阐明。鉴于其具有明显的经济效益和社会价值，开发具有工业化潜力的盐酸利莫那班的合成工艺具有广阔的市场前景。
尽管利莫那班治疗减肥的效果显著，但近些年来所报道的不良反应也不容忽视。在RIO-Europe中，以5mg和20mg的剂量服用利莫那班的人比安慰剂对照组频繁出现恶心呕吐(5.1％，12.9％ 和4.3％)、腹泻(分别为6.0％，7.2％和3.0％)、头晕(分别为7.0％，8.7％和4.9％)、精神错乱(分别为2.3％，3.7％ 和3.O％)。这些现象也同样出现在RIO-Lipids的研究中。对4项随机对照研究的综合分析表明，利莫那班可增加精神方面的严重不良反应，即抑郁和焦虑。