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129938-20-1

129938-20-1 结构式

129938-20-1 结构式
基本信息更多
【英文】

Dapoxetine hydrochloride
【中文】

盐酸达泊西汀
【英文名称】

(1s)-n,n-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenyl-propan-1-amine hydrochloride
DAPOXETINE HCL
DAPOXETINE HYDROCHLORIDE
(s-(+)-n,n-dimethyl-a-[2-(naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine hydrochloride
DAPOXETINE HYDROCHLORIDE CHEMISTRY PURE 98.5% HPLC
Rimonabant 75000
(aS)-N,N-Dimethyl-a-[2-(1-naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine
LY-21044
((S)-(+)-N,N-Dimethyl-1-phenyl-3-(1-naphthalenyloxy)propanamine hydrochloride)
(S)-(+)--N,N-Dimethyl-1-phenyl-3-(1-naphthalenyloxy)propanamine
Dapoxetine hydrochloride
(aS)-N,N-Dimethyl-α-[2-(1-naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine
LY-210448
【CAS】

129938-20-1
【中文名称】

(S-(+)-N,N-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺盐酸盐
(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺盐酸盐
达泊西汀盐酸盐
盐酸达波西汀
盐酸达泊西汀
达泊西汀盐酸盐 ((S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)苯丙胺 盐酸盐)
盐酸达泊西汀
【分子式】

C9H7ClN2O5
【MDL 编号】

MFCD08272809
【分子量】

258.62
【MOL 文件】

129938-20-1.mol
常见问题列表回目录
【简介】

盐酸达泊西汀化学名为(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐。盐酸达泊西汀与其他SSRIs有相似的药理作用,最初达泊西汀是研究用于抗抑郁的药物,但和其他SSRIs不同的是,达泊西汀药动学显示其口服吸收快、半衰期短、排泄快,使其成为适于需时服用治疗早泄的药物。

【性质】

盐酸达泊西汀为白色至类白色粉末;本品在甲醇、乙醇中易溶,在二氯乙烷中微溶,在水中几乎不溶。盐酸达泊西汀为BCSII类化合物,溶解性差是影响临床疗效差异的关键因素。盐酸达泊西汀存在多种晶型,不同晶型的溶解度差异较大,且晶型之间存在相与转化的现象。

【用途】

盐酸达泊西汀是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。

【应用】

达泊西汀杂质是有机合成中间体和医药中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中,主要作为原料药达泊西汀盐酸盐中间体。
【生物活性】

Dapoxetine HCl (LY-210448)是一种短效的,新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。
【靶点】

TargetValue
5-HT
【体外研究】

Dapoxetine以浓度依赖性的方式不仅降低Kv4.3电流的峰值也加快电流灭活衰减率。Dapoxetine减小Kv4.3电流的过去极化脉冲的持续时间,IC 50为5.3 μM。Dapoxetine也造成大量关闭状态的失活加快。Dapoxetine产生显著使用依赖性阻滞,伴随着从Kv4.3电流的失活的延迟恢复。 Dapoxetine以浓度依赖性方式减小Kv1.5的电流的峰值幅度并加速电流失活的衰减率,IC 50为11.6 μM。Dapoxetine减少尾电流振幅,并减缓Kv1.5的失活过程,这导致尾巴渗透现象。Dapoxetine产生使用依赖性Kv1.5的在1和2赫兹频率的阻滞和减缓了时间过程失活的恢复。 Dapoxetine也似乎是一个有用的辅助吗啡,降低镇痛阈值,虽然Dapoxetine本身具有可忽略的镇痛活性。Dapoxetine是D对映体LY243917,作为5-羟色胺再摄取抑制剂比L-对映体更有效3.5倍。

物理化学性质回目录
【外观】

白色至类白色粉末。
【熔点 】

175-1790C
理化性质回目录
【比旋光度 】

D +135.78° (c = 2.18 in methanol)
【储存条件 】

room temp
【溶解度 】

DMSO: ≥20mg/mL
【形态】

powder
【颜色】

white
【旋光性 (optical activity)】

[α]/D +125 to +135°, c = 1 in methanol
【Merck 】

14,2821
【CAS 数据库】

129938-20-1(CAS DataBase Reference)
应用领域回目录
【用途一】

达泊西汀盐酸盐中间体
安全数据回目录
【危险品标志 】

Xn,N
【危险类别码 】

22-36-50/53
【安全说明 】

36-60-61
【危险品运输编号 】

UN 3077 9 / PGIII
【WGK Germany 】

3
【海关编码】

29221990
【海关编码 】

29221990
药理作用回目录
【研发公司】

美国强生公司最新开发的用于治疗男性早泄的保健品, 对各种原因引起的早泄都有良好的治疗效果。
【用法用量】

成年男性推荐启始剂量20mg,正常为60 mg,每天睡觉前服药一次。初始20天观察反应,继续出现不良反应,停止服用。连续治疗不少于60天。
【不良反应】

服药初期会出现口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力;服药20天后还有反应应停药。
【注意事项】

1,盐酸达泊西汀须在医生指导下使用。
2,最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。
3,本品禁止与NO供体(如任何一种短效或长效硝酸酯类药物)合用,因为已有本品与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。
4,有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人,禁用盐酸达泊西汀[129938-20-1]。
5,严重肾损害、严重勃起功能障碍的病人、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。
6,盐酸达泊西汀(129938-20-1)与高效抗逆转录病毒治疗(HAART)可能发生相互作用,因为在HAART方案中,一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP 3A4抑制剂,能加强本品的作用,增加本品不良反应的可能。接受HAART病人,本品现行的推荐启始剂量为25mg。
7,本品与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应,病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)与其它抗高血压药的相互作用。
8,服用本品时应停止服用其它药物。
药理作用 回目录
【适应症】

早泄,包括器质性早泄,心理性早泄,以及内分泌系统紊乱造成的早泄都有很好的疗效.
盐酸达泊西汀价格(试剂级)更多
【盐酸达泊西汀价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2022/04/29D4761达泊西汀盐酸盐
Dapoxetine Hydrochloride
1g690元
2022/04/29D4761达泊西汀盐酸盐
Dapoxetine Hydrochloride
5g1990元
2022/04/29S1869盐酸达泊西汀
Dapoxetine HCl
25mg571.74元
公司名称: 湖北帝柏化工有限公司  Gold
联系电话: 027-87058617 15872383390
网址: http://www.hbdibo.com
公司名称: 陕西帕尼尔生物科技有限公司  Gold
联系电话: 029-86629612 18202932191
网址: www.pioneerbiotech.com
公司名称: 浙江嘉晖医药科技有限公司  Gold
联系电话: 17189860112
网址: www.zhejiang jiahui pharmaceutical technology co., ltd
公司名称: 湖北常奥药业有限公司  Gold
联系电话: 13419508972
网址: www.hbcaph.com
公司名称: 南京九思医药技术开发有限公司  Gold
联系电话: 13921426630
网址: www.jiusiyiyao.com/
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
网址: http://www.jkchemical.com
公司名称: 上海迈瑞尔化学技术有限公司  
联系电话: 18621169121
网址: www.meryer.com
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 821-50328103-801 18930552037
网址:
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
网址: http://www.BioChemBest.com
公司名称: 江西埃菲姆科技有限公司  
联系电话: 570-6040289 13735087952
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公司名称: 太原市瑞和丰科贸有限公司  
联系电话: +86 351 7031519
网址: www.rhfchem.com
公司名称: 梯希爱(上海)化成工业发展有限公司  
联系电话: 021-67121386
网址: https://www.tcichemicals.com/CN/zh/
公司名称: 安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)  
联系电话: 021-58432009 400-005-6266
网址: http://www.energy-chemical.com
公司名称: Capot Chemical Co., Ltd  
联系电话: +86 (0) 571 85 58 67 18
网址: www.capotchem.com
公司名称: 上海景颜化工科技有限公司  
联系电话: 13817811078
网址: www.jingyan-chemical.com
公司名称: 嘉兴市艾森化工有限公司  
联系电话: 0573-85285100 18627885956
网址: www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList14265/0.htm
公司名称: 上海泰坦科技股份有限公司  
联系电话: 400-6009262
网址: http://www.tansoole.com
公司名称: 上海隆盛化工有限公司  
联系电话: 021-58099652-8005 13585536065
网址: http://www.shlschem.com
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