基本信息 | 更多 | 【英文】
Dapoxetine hydrochloride | 【中文】
盐酸达泊西汀 | 【英文名称】
(1s)-n,n-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenyl-propan-1-amine hydrochloride DAPOXETINE HCL DAPOXETINE HYDROCHLORIDE (s-(+)-n,n-dimethyl-a-[2-(naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine hydrochloride DAPOXETINE HYDROCHLORIDE CHEMISTRY PURE 98.5% HPLC
Rimonabant 75000 (aS)-N,N-Dimethyl-a-[2-(1-naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine LY-21044 ((S)-(+)-N,N-Dimethyl-1-phenyl-3-(1-naphthalenyloxy)propanamine hydrochloride) (S)-(+)--N,N-Dimethyl-1-phenyl-3-(1-naphthalenyloxy)propanamine Dapoxetine hydrochloride (aS)-N,N-Dimethyl-α-[2-(1-naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine LY-210448 | 【CAS】
129938-20-1 | 【中文名称】
(S-(+)-N,N-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺盐酸盐 (S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺盐酸盐 达泊西汀盐酸盐 盐酸达波西汀 盐酸达泊西汀 达泊西汀盐酸盐 ((S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)苯丙胺 盐酸盐) 盐酸达泊西汀 | 【分子式】
C9H7ClN2O5 | 【MDL 编号】
MFCD08272809 | 【分子量】
258.62 | 【MOL 文件】
129938-20-1.mol |
常见问题列表 | 回目录 | 【简介】
盐酸达泊西汀化学名为(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐。盐酸达泊西汀与其他SSRIs有相似的药理作用,最初达泊西汀是研究用于抗抑郁的药物,但和其他SSRIs不同的是,达泊西汀药动学显示其口服吸收快、半衰期短、排泄快,使其成为适于需时服用治疗早泄的药物。
| 【性质】
盐酸达泊西汀为白色至类白色粉末;本品在甲醇、乙醇中易溶,在二氯乙烷中微溶,在水中几乎不溶。盐酸达泊西汀为BCSII类化合物,溶解性差是影响临床疗效差异的关键因素。盐酸达泊西汀存在多种晶型,不同晶型的溶解度差异较大,且晶型之间存在相与转化的现象。
| 【用途】
盐酸达泊西汀是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。
| 【应用】
达泊西汀杂质是有机合成中间体和医药中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中,主要作为原料药达泊西汀盐酸盐中间体。 | 【生物活性】
Dapoxetine HCl (LY-210448)是一种短效的,新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。 | 【靶点】
| 【体外研究】
Dapoxetine以浓度依赖性的方式不仅降低Kv4.3电流的峰值也加快电流灭活衰减率。Dapoxetine减小Kv4.3电流的过去极化脉冲的持续时间,IC 50为5.3 μM。Dapoxetine也造成大量关闭状态的失活加快。Dapoxetine产生显著使用依赖性阻滞,伴随着从Kv4.3电流的失活的延迟恢复。 Dapoxetine以浓度依赖性方式减小Kv1.5的电流的峰值幅度并加速电流失活的衰减率,IC 50为11.6 μM。Dapoxetine减少尾电流振幅,并减缓Kv1.5的失活过程,这导致尾巴渗透现象。Dapoxetine产生使用依赖性Kv1.5的在1和2赫兹频率的阻滞和减缓了时间过程失活的恢复。 Dapoxetine也似乎是一个有用的辅助吗啡,降低镇痛阈值,虽然Dapoxetine本身具有可忽略的镇痛活性。Dapoxetine是D对映体LY243917,作为5-羟色胺再摄取抑制剂比L-对映体更有效3.5倍。
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理化性质 | 回目录 | 【比旋光度 】
D +135.78° (c = 2.18 in methanol) | 【储存条件 】
room temp | 【溶解度 】
DMSO: ≥20mg/mL | 【形态】
powder | 【颜色】
white | 【旋光性 (optical activity)】
[α]/D +125 to +135°, c = 1 in methanol | 【Merck 】
14,2821 | 【CAS 数据库】
129938-20-1(CAS DataBase Reference) |
药理作用 | 回目录 | 【研发公司】
美国强生公司最新开发的用于治疗男性早泄的保健品, 对各种原因引起的早泄都有良好的治疗效果。 | 【用法用量】
成年男性推荐启始剂量20mg,正常为60 mg,每天睡觉前服药一次。初始20天观察反应,继续出现不良反应,停止服用。连续治疗不少于60天。
| 【不良反应】
服药初期会出现口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力;服药20天后还有反应应停药。
| 【注意事项】
1,盐酸达泊西汀须在医生指导下使用。
2,最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。
3,本品禁止与NO供体(如任何一种短效或长效硝酸酯类药物)合用,因为已有本品与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。
4,有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人,禁用盐酸达泊西汀[129938-20-1]。
5,严重肾损害、严重勃起功能障碍的病人、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。
6,盐酸达泊西汀(129938-20-1)与高效抗逆转录病毒治疗(HAART)可能发生相互作用,因为在HAART方案中,一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP 3A4抑制剂,能加强本品的作用,增加本品不良反应的可能。接受HAART病人,本品现行的推荐启始剂量为25mg。
7,本品与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应,病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)与其它抗高血压药的相互作用。
8,服用本品时应停止服用其它药物。 |
药理作用
| 回目录 | 【适应症】
早泄,包括器质性早泄,心理性早泄,以及内分泌系统紊乱造成的早泄都有很好的疗效. |
盐酸达泊西汀价格(试剂级) | 更多 | 【盐酸达泊西汀价格(试剂级)】
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | 包装 | 价格 | 2022/04/29 | D4761 | 达泊西汀盐酸盐 Dapoxetine Hydrochloride | 1g | 690元 | 2022/04/29 | D4761 | 达泊西汀盐酸盐 Dapoxetine Hydrochloride | 5g | 1990元 | 2022/04/29 | S1869 | 盐酸达泊西汀 Dapoxetine HCl | 25mg | 571.74元 |
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公司名称: |
湖北帝柏化工有限公司 Gold
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联系电话: |
027-87058617 15872383390 |
网址: |
http://www.hbdibo.com |
公司名称: |
陕西帕尼尔生物科技有限公司 Gold
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联系电话: |
029-86629612 18202932191 |
网址: |
www.pioneerbiotech.com |
公司名称: |
浙江嘉晖医药科技有限公司 Gold
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联系电话: |
17189860112 |
网址: |
www.zhejiang jiahui pharmaceutical technology co., ltd |
公司名称: |
湖北常奥药业有限公司 Gold
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联系电话: |
13419508972 |
网址: |
www.hbcaph.com |
公司名称: |
北京百灵威科技有限公司
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联系电话: |
010-82848833 400-666-7788 |
网址: |
http://www.jkchemical.com |
公司名称: |
上海佰世凯化学科技有限公司
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联系电话: |
021-20908456 |
网址: |
http://www.BioChemBest.com |
公司名称: |
江西埃菲姆科技有限公司
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联系电话: |
570-6040289 13735087952 |
网址: |
http://www.afmpharm.com/ |
公司名称: |
太原市瑞和丰科贸有限公司
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联系电话: |
+86 351 7031519 |
网址: |
www.rhfchem.com |
公司名称: |
上海景颜化工科技有限公司
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联系电话: |
13817811078 |
网址: |
www.jingyan-chemical.com |
公司名称: |
嘉兴市艾森化工有限公司
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联系电话: |
0573-85285100 18627885956 |
网址: |
www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList14265/0.htm |
公司名称: |
上海泰坦科技股份有限公司
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联系电话: |
400-6009262 |
网址: |
http://www.tansoole.com |
公司名称: |
上海隆盛化工有限公司
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联系电话: |
021-58099652-8005 13585536065 |
网址: |
http://www.shlschem.com |
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