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187389-52-2

中文名称 氟甲基酮
英文名称 Z-VAD-FMK
CAS 187389-52-2
分子式 C21H28FN3O7
分子量 453.46
MOL 文件 187389-52-2.mol
更新日期 2024/04/23 15:13:36
187389-52-2 结构式 187389-52-2 结构式

基本信息

中文别名
氟甲基酮
N-[苄氧羰基]-L-缬氨酰基-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-丙氨酰胺
英文别名
Z-VAD-FMK
HGNC:1504
Z-VAD(OME)-FMK
Z-VA(OME)D-FMK
Z-VAL-ALA-ASP-FMK
CASPASE INHIBITOR I
CASPASE-1, INHIBITOR
CASPASE INHIBITOR VI
Z-VAD-FMK, METHYL ESTER
Z-VAL-ALA-ASP(OME)-CH2F
所属类别
生物化工:Caspase 抑制剂

物理化学性质

熔点>190°C (dec.)
沸点732.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.214±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
闪点396.7℃
储存条件−20°C
储存条件-20°C
溶解度DMSO: 20 mg/mL
溶解度二甲基亚砜:20 毫克/毫升
酸度系数(pKa)11.05±0.46(Predicted)
形态powder
颜色white
稳定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达1周。
InChIInChI=1S/C22H30FN3O7/c1-13(2)19(25-22(31)33-12-15-8-6-5-7-9-15)21(30)26(14(3)20(24)29)16(17(27)11-23)10-18(28)32-4/h5-9,13-14,16,19H,10-12H2,1-4H3,(H2,24,29)(H,25,31)/t14-,16-,19-/m0/s1
InChIKeyMIFGOLAMNLSLGH-QOKNQOGYSA-N
SMILESC(N)(=O)[C@H](C)N(C(=O)[C@H](C(C)C)NC(OCC1=CC=CC=C1)=O)[C@@H](CC(OC)=O)C(=O)CF
CAS 数据库187389-52-2

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H315-H319
安全说明22-24/25
WGK Germany3
WGK Germany3
海关编码29145090
氟甲基酮价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-16658B氟甲基酮
Z-VAD-FMK
187389-52-21mg875元
2024/01/25HY-16658B氟甲基酮
Z-VAD-FMK
187389-52-25mg3085元
2024/01/25HY-16658B氟甲基酮
Z-VAD-FMK
187389-52-210mM * 1mLin DMSO3393元

常见问题列表

生物活性
Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK)是一种细胞渗透性的,不可逆泛caspase抑制剂,在THP.1 和 Jurkat T细胞中阻断细胞凋亡的所有特性。
靶点
TargetValue
Pan-caspase
(THP.1, Jurkat T-cells)
体外研究

Z-VAD-FMK(10 mM)作用于THP.1细胞,抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK(10 μM)作用于THP.1细胞裂解液,抑制PARP蛋白酶活性的激活。Z-VAD-FMK(10 mM)作用于完整THP.1和 Jurkat细胞,抑制CPP32加工。Z-VAD-FMK(50 μM)与Camptothecin共处理HL60细胞,废除Camptothecin处理的细胞凋亡形态。Z-VAD-FMK(50 μM)作用于HL60细胞,抑制Camptothecin诱导的DNA分裂。Z-VAD-FMK (50 μM)作用于S2细胞,提高转染细胞的生存百分数从26%提高到63%。Z-VAD-FMK(>100 μM)作用于人类嗜中性粒细胞,增强TNFα-诱导的中性粒细胞凋亡,较低浓度(1-30 μM)时完全抑制TNFα刺激的细胞凋亡。Z-VAD-FMK (10 mM) 作用于早期角膜基质细胞,抑制细胞凋亡。

体内研究
有研究表明,体内Z-VAD-FMK的给药不具有毒性,在动物模型中可抑制凋亡。在小鼠中,腹腔注射HK-GBS可引起早产,而预处理以Z-VAD-FMK可延迟早产现象。在OVA-sensitized的小鼠中,z-VAD-fmk的处理可抑制过敏原诱导的白细胞浸润。在OVA致敏前全身性注射z-VAD-fmk可减少OVA-sensitized/challenged小鼠中炎性细胞的积累、黏液的高分泌以及Th2细胞因子的释放。处理以z-VAD-fmk可阻止晶状体上皮细胞、角质细胞的终末分化;单核细胞向巨噬细胞的分化;以及红系造血祖细胞的分化。z-VAD-fmk可减缓过敏原诱导的呼吸道炎症以及高敏性、阻止后续T细胞的激活。
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