196309-76-9
中文名称
(2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈
英文名称
BAY 11-7085
CAS
196309-76-9
分子式
C13H15NO2S
分子量
249.33
MOL 文件
196309-76-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
196309-76-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物BAY 11-7085(E)-3-(4-叔丁基苯磺酰基)丙烯腈
(E)-3-((4-(叔丁基)苯基)磺酰基)丙烯腈
(2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈
NF-ΚB激活和IΚBΑ磷酸化抑制剂(BAY11-7085)
英文别名
CS-1876BAY 117083
BAY 11-7085
BAY117085
BAY11-7085
BAY 11-7085 USP/EP/BP
BAY 11-7085
BAY-11-7085
BAY 11-7083
BAY 11-7085 - CAS 196309-76-9 - Calbiochem
(E)-3-(T-BUTYLPHENYLSULFONYL)-2-PROPENENITRILE
(E)-3-(4-tert-butylphenylsulfonyl)acrylonitrile
(E)3-[(4-T-BUTYLPHENYL)SULFONYL]-2-PROPENENITRILE
所属类别
生物化工：IκB/IKK 抑制剂物理化学性质
熔点80-82℃
密度1.144
闪点200℃
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
储存条件Store at +4°C
溶解度DMSO: >25 mg/mL, soluble
溶解度DMSO:>25 mg/mL
形态solid
颜色white
敏感性感光
InChIKeyVHKZGNPOHPFPER-ONNFQVAWSA-N
CAS 数据库196309-76-9
常见问题列表
生物活性
BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂，其IC50为10 μM。靶点
| Target | Value |
| IκBα phosphorylation | 10 μM |
体外研究
BAY11-7085通过抑制NF-κB而抑制TNFα诱导的粘附分子E-selectin, VCAM-1, 以及ICAM-1的表达，而10 μM下在HUVEC细胞中没有可检出的细胞毒性。 BAY 11-7085通过紫杉醇增强NFkappaB活性的抑制，并降低紫杉醇处理过的细胞的生存能力。此外，Bay11-7085与LY294002的结合对PEL细胞的凋亡具有协同作用。
体内研究
BAY11-7085抑制脑膜炎相关的NF-κB活性增加，导致被感染大鼠临床状态的改善和脑膜炎相关的CNS并发症和脑膜炎症的显著衰减。在具有Caov-3细胞的无胸腺裸鼠体内，BAY 11-7085能够增加紫杉醇诱导的对腹内传播和腹水产生的抑制功效。