206361-99-1
中文名称
地瑞那韦
英文名称
Darunavir
CAS
206361-99-1
分子式
C27H37N3O7S
分子量
547.66
MOL 文件
206361-99-1.mol
更新日期
2024/04/26 20:46:45
206361-99-1 结构式
基本信息
中文别名
地瑞那伟地瑞纳韦
地瑞那韦
地瑞拉韦
地瑞纳韦 D9
地瑞那韦 抗生素
地瑞那韦,达芦那韦
地瑞那韦 PREZISTA
英文别名
D03656TMC-114
Darunavir
UIC-94017
Darunavir (usan/inn)
Darunavir( UIC-94017,TMC-114)
(3R,3AS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ((2S,3R)-4-(4-amino-N-isobutylphenylsulfonamido)-3
(3R,3AS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ((2S,3R)-4-(4-amino-N-isobutylphenylsulfonamido)-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl)carbamate
(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl [(2S,3R)-4-{[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino}-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamate
[(3R,3aS,6aR)-2,3,3a,4,5,6a-Hexahydrofuro[5,4-b]furan-3-yl] N-[(2S,3R)-4-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamate
所属类别
原料药：其它抗生素类药物理化学性质
熔点74-760C
密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
储存条件-20°C冷冻
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
酸度系数(pKa)11.43±0.46(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
常见问题列表
艾滋病治疗药
地瑞那韦是一种新的用于艾滋病治疗的非肽类抗逆转病毒蛋白酶抑制剂，由强生制药冰岛分公司Tibotec首次研发成功，是目前6种蛋白酶抑制剂(沙奎那韦，利托那韦，茚地那韦，萘非那韦，安瑞那韦及ABT378/r)中生物利用度最高的，通过阻断从受感染的宿主细胞表面释放新的、成熟的病毒粒子的形成过程，抑制病毒的蛋白酶而起作用。当长期应用本品时，通常可降低血中的HIV病毒载体，增加CD4细胞的计数，降低感染艾滋病的机会，提高生活质量，延长生命。适用于感染了艾滋病病毒但服用现有抗逆转录病毒药物未见疗效的成年人，该药必须与低剂量的利托那韦或其他抗逆转病毒制剂结合使用, 以提高药效。通过对抗急性及慢性受感染的成淋巴细胞以及外周系统血中的淋巴细胞可评价其体外抗病毒活性，其IC50对急性感染细胞是0.012～0.08 mmol/ L，对慢性感染细胞是0.41 mmol/L。口服用药，推荐剂量1次1200mg，1日2次，轻至中度肝功能不良的患者及肾功能不良者应减量。地瑞那韦的不良反应主要为胃肠道反应、潮红、瘙痒及口周麻木感、抑郁、情绪紊乱、味觉紊乱等。中至重度肝功能不良的患者不推荐使用本品。由于本组分中含有磺胺基团，因此对磺胺过敏者及对本品处方中任一组分过敏者禁用。生物活性
Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂，对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003；IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。体外研究
Darunavir (TMC114, 1a) has a stability comparable to other protease inhibitors.
Darunavir (TMC114, UIC-94017) blocks the infectivity and replication of each of HIV-1
NL4-3
variants exposed to and selected for resistance to Ro 31-8959, MK-639, AG1341, or ABT 538 at concentrations up to 5 μM (IC
50
s, 0.003 to 0.029 μM), although it was less active against HIV-1
NL4-3
variants selected for resistance to VX-478 (IC
50
, 0.22 μM).