209984-56-5
中文名称
二苯并氮卓
英文名称
DIBENZAZEPINE
CAS
209984-56-5
分子式
C26H23F2N3O3
分子量
463.48
MOL 文件
209984-56-5.mol
更新日期
2024/04/10 12:00:11
209984-56-5 结构式
基本信息
中文别名
二苯并氮卓Γ-分泌酶抑制剂
YO-01027-分泌酶抑制剂
Γ-分泌酶抑制剂(YO-01027)
二苯并氮卓, Γ-SECRETASE 抑制剂
N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟苯乙酰胺
英文别名
GSI-XXCS-366
YO01027
DIBENZAZEPINE
Deshydroxy LY-411575
YO-01027 (Dibenzazepine)
γ-Secretase Inhibitor XX
Dibenzazepine (YO-01027)
γ-Secretase Inhibitor DBZ
DBZ, γ-Secretase Inhibitor
所属类别
生物化工：Gamma-secretase 抑制剂物理化学性质
熔点257-259?C
沸点801.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.35
储存条件-20°C
溶解度DMSO：可溶15mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)12.76±0.20(Predicted)
形态白色固体
颜色白色至米色
InChIKeyQSHGISMANBKLQL-OWJWWREXSA-N
二苯并氮卓价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-13526 | 二苯并氮卓 YO-01027 | 209984-56-5 | 2mg | 770元 |
| 2024/01/25 | HY-13526 | 二苯并氮卓 YO-01027 | 209984-56-5 | 5mg | 980元 |
| 2024/01/25 | HY-13526 | 二苯并氮卓 YO-01027 | 209984-56-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 999元 |
常见问题列表
生物活性
Dibenzazepine (YO-01027, DBZ)是一种二肽γ-secretase抑制剂，作用于APPL和Notch分裂， 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。靶点
| Target | Value |
|
γ secretase(APPL)
(Cell-free assay) | 2.6 nM |
|
Notch
(Cell-free assay) | 2.9 nM |
体外研究
YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用，并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药，导致APPL CTF片段逐渐积累，并完全地剂量依赖性减少NICD产生。10 μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。一项最近的研究表明，YO-01027通过Notch抑制，浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成，但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。
体内研究
YO-01027，在细胞注射的当天和随后的3天以1 mg/mL的剂量腹腔注射，显著减少MCF7肿瘤，而对MDA-MB-231肿瘤没有作用，与对照组小鼠(18-28天)相比，也会增加潜伏期。YO-01027处理MCF7肿瘤，会显著减少肿瘤体积。 YO-01027对C57BL/6小鼠进行处理，抑制上皮细胞增殖，并剂量依赖性诱导肠腺瘤中杯状细胞分化。