870483-87-7
中文名称
GW2580
英文名称
5-[3-Methoxy-4-(4-methoxy-benzyloxy)-benzyl]-pyrimidine-2,4-diamine
CAS
870483-87-7
分子式
C20H22N4O3
分子量
366.414
MOL 文件
870483-87-7.mol
更新日期
2024/04/24 11:21:17
870483-87-7 结构式
基本信息
中文别名
GW2580 游离化合物GW 2580
5-[3-甲氧基-4-(4-甲氧基苄氧基)苄基]嘧啶-2,4-二胺
5-[[3-甲氧基-4-[(4-甲氧苯基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-嘧啶二胺
5-[[3-甲氧基-4-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-嘧啶二胺
英文别名
CS-621GW2580
SC-203877
GW2580, >=98%
GW2580,GW-2580
SC-203877/GW2580
GW2580 (SC203877)
GW 2580
GW-2580
GW 2580.
cFMS receptor TK inhibitor
cFMS Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
储存条件?20°C
储存条件-20°C
溶解度DMSO：可溶，10mg/mL，澄清（加热）
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
安全数据
常见问题列表
生物活性
GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。体外研究
0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞，血清刺激的NSO骨髓瘤细胞，CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞，和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长，IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞，大鼠颅骨，和大鼠胎儿长骨的培养基，完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长，且完全抑制骨退化。GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞，抑制CSF1R磷酸化，IC50约为10 nM。GW2580也抑制TRKA活性，IC50为0.88 μM。体内研究
GW2580（按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时），抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力，抑制达63％。GW2580处理小鼠，然后再使用CSF-1处理，完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理，每天两次，持续一周，然后注射巯基乙酸4天，降低了45％巨噬细胞的积。GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型，为期21天，每天处理2次，按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理，抑制关节结缔组织和骨破坏。 GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤，诱导全部的CD45+ CD11b+ 骨髓细胞, CD11b+ F4/80+ TAMs, 和 CD11b+ Gr-1+ MDSCs减少2倍以上。GW2580(80 mg/kg)处理，Vegf-a (抑制35%) 和 Mmp9 (抑制 70%)表达, 以及肿瘤的血管密度(CD31染色)。GW2580与anti-VEGFR-2抗体联合疗法，协同降低肿瘤生长。DC101单独处理，仅降低了35％肿瘤生长，DC101和GW2580联用处理，显著协同降低肿瘤生长，降低约70％。生物活性
GW2580 (SC-203877) 是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。靶点
| Target | Value |
| c-Fms | 30 nM |
体外研究
0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞，血清刺激的NSO骨髓瘤细胞，CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞，和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长，IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞，大鼠颅骨，和大鼠胎儿长骨的培养基，完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长，且完全抑制骨退化。GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞，抑制CSF1R磷酸化，IC50约为10 nM。GW2580也抑制TRKA活性，IC50为0.88 μM。
体内研究
GW2580（按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时），抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力，抑制达63％。GW2580处理小鼠，然后再使用CSF-1处理，完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理，每天两次，持续一周，然后注射巯基乙酸4天，降低了45％巨噬细胞的积。GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型，为期21天，每天处理2次，按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理，抑制关节结缔组织和骨破坏。 GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤，诱导全部的CD45