22978-25-2
中文名称
2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺
英文名称
GW9662
CAS
22978-25-2
分子式
C13H9ClN2O3
MDL 编号
MFCD01215270
分子量
276.68
MOL 文件
22978-25-2.mol
更新日期
2024/04/24 11:26:39
22978-25-2 结构式
物理化学性质
熔点158-159 °C (lit.)
熔点171-175 °C(lit.)
沸点360.9±32.0 °C(Predicted)
密度1.440±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 26 mg/mL, soluble
溶解度DMSO：26 mg/mL，可溶
酸度系数(pKa)11.77±0.70(Predicted)
形态solid
颜色white
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。
InChIKeyDNTSIBUQMRRYIU-UHFFFAOYSA-N
应用领域
用途1
A cell-permeable, selective and irreversible PPARγ antagonist (IC50 = 3.3 nM, 32 nM, and 2 碌M for PPARγ, PPARα, and PPARδ, respectively). Reported to covalently modify a cysteine residue in the bindin
g site of PPAR. At a concentration of 10 碌M, also acts as an agonist of human pregnane X receptor (PXR) and farnesoid X receptor (FXR). Does not activate liver X receptor-a (LXRa), retinoic acid recep
tor (RAR), retinoid X receptor-a (RXRa) and thyroid receptors a and b (TRa and TRb2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S2915 | 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 GW9662 | 22978-25-2 | 10mg | 1178.47元 |
| 2024/01/16 | S2915 | 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 GW9662 | 22978-25-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1552.19元 |
| 2024/01/16 | S2915 | 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 GW9662 | 22978-25-2 | 50mg | 2544.66元 |
常见问题列表
生物活性
GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。靶点
| Target | Value |
|
PPARγ
(Cell-free assay) | 3.3 nM |
|
PPARα
(Cell-free assay) | 32 nM |
体外研究
GW9662在PPARγ上结合Cys(285)，PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂，用于抑制脂肪细胞分化。GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系（MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231）生长，IC50为20 μM-30 μM，说明 GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。Rosiglitazone(50 μM)与GW9662(10 μM)联用，作用于MDA-MB-231细胞，7天后，统计学上产生较低的存活细胞数。在原代鼠骨髓（BMs）和RAW264.7细胞中，PPARγ1配体能够抑制RANKL诱导的破骨细胞形成。重要的是，GW 9662(2 μM)可逆转这些配体的抑制作用，存在浓度依赖性。GW 9662(2 μM)作用于BMs，阻断IL-4对破骨细胞形成的抑制。GW 9662(1 μM) 作用于RAW264.7细胞，抑制NF-κB的RANKL激活。GW9662(10 μM)作用于甲状腺眼病患者的原代前脂肪细胞，抑制激素和激动剂诱导的脂肪细胞分化。
体内研究
LPS(1 mg/kg，腹腔注射)预处理大鼠，显著减弱肾损伤和功能障碍引起的缺血/再灌注（I/R）损伤的所有标记。最值得注意的是，GW9662(1 mg/kg，腹腔注射)，可废除LPS的保护作用。