2285330-15-4
2285330-15-4 结构式
物理化学性质
密度1.328±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: 250 mg/mL (759.51 mM)
酸度系数(pKa)9.56±0.43(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
常见问题列表
概述
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。