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2288709-96-4

中文名称 Benzamide, N-methyl-4-(6-phenylimidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl)-
英文名称 AZ32
CAS 2288709-96-4
分子式 C20H16N4O
分子量 328.37
MOL 文件 2288709-96-4.mol
更新日期 2024/05/11 16:08:53
2288709-96-4 结构式 2288709-96-4 结构式

基本信息

中文别名
N-甲基-4-(6-苯基咪唑[1,2-A]吡嗪-3-)苯甲酰胺
英文别名
N-Methyl-4-(6-phenylimidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl)benzamide
Benzamide, N-methyl-4-(6-phenylimidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl)-

物理化学性质

储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: 150 mg/ml
形态固体

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335

图谱信息

常见问题列表

生物活性
AZ32 是一种口服可利用的,可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂,IC50<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM,IC50 为 0.31 μM。
靶点

ATM

6.2 nM (IC 50 )

ATM

0.31 μM (IC 50 , in cell)

体外研究

AZ32 is a next-generation blood-brain barrier (BBB)-penetrating ATM inhibitor. AZ32 blocks the DNA damage response and radiosensitized GBM cells in vitro.

体内研究

AZ32, with enhanced BBB penetration, is highly efficient in vivo as radiosensitizer in syngeneic and human, orthotopic mouse glioma model compared with AZ31. AZ32 is a specific inhibitor of the ATM kinase that possesses good BBB penetration in mouse. Following a single oral dose of AZ32 (200 mg/kg) in mice, the free-brain concentrations of AZ32 are in excess of the cellular IC 50 for approximately 22 hours.

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