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5-氟胞嘧啶进入真菌细胞内脱氨基转变为5-氟尿嘧啶（5-FU），并与RNA结合；5-FC也可转变成氟尿嘧啶脱氧核苷（FdUMP），再形成脱氧脲苷而置换胸腺嘧啶核苷（dTMP），从而阻止真菌DNA合成。本品对念珠菌、隐球菌、曲霉菌及暗色孢霉菌有抗菌活性。对念珠菌属和隐球菌属高度敏感，MIC为0.1～2μg/ml；曲霉菌及暗色孢霉菌中度敏感，MIC为1～25μg/ml，隐球菌MIC为0.25～64μg/ml，对其他真菌抗菌活性较差。5-FC进入真菌细胞膜内，可与两性霉素B起协同作用。

5-氟胞嘧啶主要用于治疗隐球菌及念珠菌等真菌引起的全身性感染或肺部感染、脑膜炎、尿路感染等。5-氟胞嘧啶单用易发生耐药性，防止耐药的方法为：①与其他药物合用，如与两性霉素B或酮康唑或氟康唑或伊曲康唑合用，除起协同作用增加疗效外也有预防耐药性发生的效果；②开始用大剂量，如成人剂量可开始即用150mg/（kg·d），以后维持较大剂量。念珠菌尿路感染可单用5-FC。该药可从腹膜透析或血液透析中排出。

5-氟胞嘧啶的不良反应较轻，主要有恶心、呕吐，也可有皮疹、白细胞减少、血小板减少、肝功能损害、肾功能损害、头痛、幻觉、耳毒性、低血钾、低血钙、低血磷等。肾功能损害者剂量应减少，肌酐清除率为20～40ml/min者用量为50 mg/（kg·d），肌酐清除率小于10ml/min者首次用量为50mg/kg，每天1次，其后维持量按血药浓度调整。