24584-09-6
中文名称
右雷佐生
英文名称
Dexrazoxane
CAS
24584-09-6
分子式
C11H16N4O4
MDL 编号
MFCD00866449
分子量
268.27
MOL 文件
24584-09-6.mol
更新日期
2024/04/22 18:17:48
24584-09-6 结构式
基本信息
中文别名
：(S)-4,4'-(1-甲基-1,2-乙二基)双-2,6-哌嗪二酮右丙亚胺
右雷佐生
英文别名
DEXRAZOXANE(s)-4,4'-(1-methyl-1,2-ethanediyl)bis-2,6-piperazinedione
4’-(1-methyl-1,2-ethanediyl)bis-6-piperazinedion(+)-4
4’-propylenedi-6-piperazinedion(+)-4
adr529
cardioxane
DEXTRAZOXANE
DEXTRORAZOXANE
(S)-ICRF-187
[S,(+)]-4,4'-Propylenebis(2,6-piperazinedione)
4,4'-[(S)-1-Methyl-1,2-ethanediyl]bis(2,6-piperazinedione)
所属类别
原料药：循环系统用药物理化学性质
熔点194-196°C
比旋光度D +11.35° (c = 5 in DMF)
沸点531.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.333±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜：>20mg/mL
酸度系数(pKa)2.1(at 25℃)
形态粉末
颜色白色至灰白色
Merck14,8123
InChIKeyBMKDZUISNHGIBY-ZETCQYMHSA-N
安全数据
警示词警告
危险性描述H315-H319-H335
危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
RTECS号TL6390000
海关编码2933.59.9500
常见问题列表
药理作用
右丙亚胺与阿霉素联合应用时对后者的心脏毒性有保护作用，但其发挥心脏保护作用的机制尚不十分清楚。右丙亚胺为EDTA的环状衍生物，容易穿透细胞膜。实验研究表明，右丙亚胺在细胞内转变为开环螯合剂，干扰铁离子中介的自由基的形成，而后者为蒽环类抗生素产生心脏毒性的部分原因。概述
目前，临床上常用的心脏保护药物有参麦注射液、果糖二磷酸钠注射液等，由于这些药物能够兴奋心肌，增强心肌收缩力，提高射血分数，因此可以有效保护心肌细胞，但对于化疗药物所致的心肌损伤疗效不明显，右丙亚胺(dexrazoxane，DEX)是目前唯一上市能预防蒽环类药物心脏毒性的制剂。右丙亚胺是丙亚胺（razoxane）的d 异构体，又名右雷佐生或得拉唑沙或ICRF 187，是螯合剂乙二胺四乙酸的亲脂性衍生物，由美国的Chiron公司开发，1992年首先在意大利上市，1995年7月获FDA批准上市。目前，右丙亚胺是临床上唯一用于减轻蒽环类抗肿瘤药物诱发的心脏毒性的药物。右丙亚胺通过在细胞内水解后，与细胞内的铁螯合，减少三价铁离子与多柔比星等蒽环类抗肿瘤药物形成复合物，防止自由基形成从而起到保护作用。此外，右丙亚胺还能抑制拓朴异构酶II产生的细胞毒性作用。生物活性
Dexrazoxane (ICRF-187) 是心脏保护剂。