254881-77-1
中文名称
(2R,4S)-1-叔丁基 2-甲基 4-氨基吡咯烷-1,2-二甲酸酯
英文名称
(2R,4S)-1-tert-Butyl 2-methyl 4-aminopyrrolidine-1,2-dicarboxylate
CAS
254881-77-1
分子式
C11H20N2O4
分子量
244.29
MOL 文件
254881-77-1.mol
更新日期
2025/08/25 14:53:12
254881-77-1 结构式
基本信息
中文别名
(2R,4S)-1-BOC-4-氨基-2-吡咯烷甲酸甲酯(2R,4S)-N1-BOC-4-氨基吡咯烷-2-甲酸甲酯
(2R,4S)-1-叔丁基 2-甲基 4-氨基吡咯烷-1,2-二甲酸酯
英文别名
(4S)-4-Amino-1-Boc-D-proline methyl esterMethyl (2R,4S)-4-AMino-1-Boc-2-pyrrolidinecarboxylate
Methyl (2R,4S)-4-AMino-1-Boc-2-pyrrolidinedicarboxylate
Methyl (2R,4S)-4-aminopyrrolidine-2-carboxylate, N1-BOC protected
1-tert-Butyl 2-methyl (2R,4S)-4-aminopyrrolidine-1,2-dicarboxylate
(2r,4s)-1-tert-butyl 2-methyl 4-aminopyrrolidine-1,2-dicarboxylate
(2R,4S)-4-AMINO-1-BOC-PYRROLIDINE-2-CARBOXYLIC ACID METHYL ESTER-HCl
Methyl (2R,4S)-1-(tert-butoxycarbonyl)-4-aMinopyrrolidine-2-carboxylate
(2R,4S)-4-Amino-1,2-pyrrolidinedicarboxylic acid 1-(tert-butyl) 2-methyl ester
(2R,4S)-4-Amino-1,2-pyrrolidinedicarboxylic acid 1-(1,1-dimethylethyl) 2-methyl ester
物理化学性质
沸点321 °C
密度1.151
闪点148 °C
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
酸度系数(pKa)9.05±0.40(Predicted)
形态solid
颜色Brown
制备方法
方法1
185304-04-5
254881-77-1
以(2R,4S)-1-叔丁基2-甲基-4-叠氮基吡咯烷-1,2-二羧酸酯（150 mg，0.390 mmol）为原料，将其与Pd/C（150 mg，0.390 mmol）一同加入甲醇（15 mL）中。将反应体系用氢气置换两次，随后在室温下搅拌反应15小时。反应完成后，将反应混合物浓缩，得到(2R,4S)-1-Boc-4-氨基-2-吡咯烷甲酸甲酯，产物为灰色油状物（643 mg，收率89%）。产物经1H NMR（600 MHz，CD3OD）表征：δ 4.38-4.41（m，1H），3.74-3.75（m，3H），3.64-3.69（m，1H），3.58-3.61（m，1H），3.16-3.21（m，1H），2.08-2.13（m，2H），1.42-1.48（m，9H）；MS-ESI：m/z 145.20 [M+H-100]+。
参考文献：
[1] Patent: WO2016/34134, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 00803
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2000, vol. 43, # 26, p. 4948 - 4963
[3] Tetrahedron, 1996, vol. 52, # 47, p. 15017 - 15030
[4] Journal of Organic Chemistry, 2018, vol. 83, # 8, p. 4491 - 4504