25953-19-9
中文名称
头孢唑啉
英文名称
Cefazolin
CAS
25953-19-9
EINECS 编号
247-362-8
分子式
C14H14N8O4S3
MDL 编号
MFCD00243010
分子量
454.51
MOL 文件
25953-19-9.mol
更新日期
2024/04/16 11:07:08
25953-19-9 结构式
基本信息
中文别名
头孢拉定V头孢五号
头孢唑啉钠
西孢唑啉
先锋霉素V
唑啉头孢菌素
头孢拉啶
头孢菌素Ⅴ
头孢唑啉
先锋霉素Ⅴ
头孢唑林
(6R,7R)-3-[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫甲基]-8-氧代-7-[[2-(四唑-1-基)乙酰]氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
英文别名
CEFAZOLINCEFAZOLIN ACID
(6r-trans)-3-[[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]methyl]-8-oxo-7-[[(1h-tetr
5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylicacid,3-(((5-methyl-1,3,4-thia
7-(1-(1h-)-tetrazolylacetamido)-3-[2-(5-methyl-1,3,4-thiadiazolyl)thiomethyl]d
azol-1-yl)acetyl]-amino]-5-thia-1-azabicylo
cefamezin
CefazoilnV
cefazoline
cephamezine
cephazolin
cephazoline
cez
diazol-2-yl)thio)methyl)-8-oxo-7-((1h-tetra
diazol-2-yl)thio)methyl)-8-oxo-7-(2-(1h-t-
diazol-2-yl)thio)methyl)-8-oxo-7-(2-(1h-tetrazol-1-yl)acetamido)-
elta3-cephem-4-carboxylicacid
elzogram
Cephazolin,sodium salt
Cefazoline sodium sterile IP/Bp
所属类别
原料药：头孢菌素类药物理化学性质
外观性状针状晶体。熔点198-200℃（分解），易溶于DMF、吡啶，溶于丙酮、乙醇，微溶于甲醇，不溶于氯仿、苯、醚。其钠盐（[27164-46-1]）为白色或微黄色粉末。难溶于甲醇、乙醇，不溶于丙酮、氯仿。干燥时稳定，水溶液的稳定性较差。
熔点198-200 C
密度2.01±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（轻微）、甲醇（非常轻微，加热）
酸度系数(pKa)pKa 2.15 (Uncertain)
形态neat
颜色白色至灰白色
稳定性吸湿性
安全数据
警示词危险
危险性描述H317-H334
危险品标志Xn
危险类别码20/21/22-36/37/38
安全说明26-36
WGK Germany3
海关编码2941906000
毒性mouse,LD50,intramuscular,4gm/kg (4000mg/kg),Byoin Yakugaku. Hospital Pharmacology. Vol. 3, Pg. 220, 1978.
应用领域
用途一
为半合成广谱头孢菌素，抗菌机理、抗菌谱、适应性均与头孢噻吩相似用途二
半合成广谱头孢菌素。抗菌机理、抗菌谱、适应症均与头孢噻吩相似。对革兰氏性菌弱于后者。但对革兰氏阴性菌比后者强得多，尤其对肺炎杆菌有效，对大肠杆菌比头孢噻吩强，对肺炎球菌作用仅次于青霉素而优于其他抗生素。血清蛋白结合率74-86%。在肝、肾、心、脾、肺、肌肉等组织中浓度高。用于上述器官敏感菌感染。特别是用于一些严重感染。临床治疗呼吸系统及泌尿系感染疗效显著。常见问题列表
生物活性
Cefazolin是一种半合成的头孢菌素，具有广谱的抗菌作用，抑制细菌细胞壁的合成。它可达到高血清水平，通过尿液快速排泄。靶点
Antibiotic
体外研究
Cefazolin (50-300 μg/mL; 6 or 24 hours) has a direct anti-inflammatory effect on C8-B4 cells stimulated by LPS (1 μg/mL).
Cell Viability Assay
| Cell Line: | Mouse C8-B4 microglial cells |
| Concentration: | 50, 100, 150, 200, 250, and 300 μg/mL |
| Incubation Time: | 6 or 24 hours |
| Result: |
Inhibited proinflammatory cytokine production.
Inhibited IL-6 production at 50 and 100 μg/mL. |
体内研究
Cefazolin (300 mg/kg; injected intraperitoneally 1 h before surgery and then once per day for 5 days after surgery) can attenuate surgery-induced post-operative memory and learning impairment in mice. Cefazolin alone may induce cognitive dysfunction possibly by transient gut dysbiosis in mice without surgery.
| Animal Model: | Six- to 8-week-old CD-1 male mice (weighing 31-36 g) |
| Dosage: | 300-500 mg/kg |
| Administration: | 10 mg in 0.1 mL was intraperitoneally injected 30 min before surgery and then once every day for 5 days. |
| Result: | Improved learning and memory after surgery and might impair learning and memory in mice without surgery. |