29122-68-7
中文名称
阿替洛尔
英文名称
Atenolol
CAS
29122-68-7
EINECS 编号
249-451-7
分子式
C14H22N2O3
MDL 编号
MFCD00057645
分子量
266.34
MOL 文件
29122-68-7.mol
更新日期
2024/04/23 09:04:50
29122-68-7 结构式
基本信息
中文别名
4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺阿替洛尔
阿坦乐尔
氨酰心安
阿坦洛尔
苯氧胺
英文别名
2-[4-(2-HYDROXY-3-ISOPROPYLAMINOPROPOXY)PHENYL]ACETAMIDE(+/-)-4-(2-HYDROXY-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]PROPOXY)BENZENEACETAMIDE
4-[2'-HYDROXY-3'-(ISOPROPYLAMINO)-PROPOXY]PHENYLACETAMIDE
anselol
apo-atenolol
(+/-)-ATENOLOL
ATENOLOL
LABOTEST-BB LT00134657
noten
(RS)-4-[2-HYDROXY-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]PROPOXY]BENZENEACETAMIDE
(RS)-ATENOLOL
tenlol
TENORMIN
1-p-carbamoylmethylphenoxy-3-isopropylamino-2-propanol
2-(p-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)phenyl)-acetamid
2-(p-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)phenyl)acetamide
2-(p-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)phenylacetamide
4-(2-hydroxy-3-((1-methylethyl)amino)propoxy)-benzeneacetamid
4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-benzeneacetamid
atehexal
所属类别
原料药：抗心律失常药物理化学性质
外观性状白色粉末。熔点146-148℃。溶于乙醇，微溶于水、氯仿、几乎不溶于乙醚，微臭。
熔点154°C
沸点409.54°C (rough estimate)
密度1.0807 (rough estimate)
折射率1.5110 (estimate)
闪点2℃
储存条件2-8°C
溶解度H2O: 0.3 mg/mL
酸度系数(pKa)9.6(at 25℃)
形态powder
颜色white to off-white
水溶解性13.5mg/L(25 ºC)
Merck859
BCS Class3
InChIKeyMETKIMKYRPQLGS-UHFFFAOYSA-N
NIST化学物质信息Atenolol(29122-68-7)
安全数据
警示词危险
危险品标志Xn,F
危险类别码R22
安全说明S22-S24/25
危险品运输编号UN 1648 3 / PGII
WGK Germany2
RTECS号AC3600000
危险等级IRRITANT
海关编码29242990
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 2000, 3000 orally; 98.7, 59.24 i.v. (Fitzgerald)
常见问题列表
简介
阿替洛尔又称氨酰心安、阿坦乐尔、苯氧胺、速降血压灵、天诺敏、血压灵，是一种长效心脏选择性β1肾上腺素受体阻滞药，无内源性拟交感活性或膜稳定性。对β1 肾上腺素受体的阻滞作用与美托洛尔、纳多洛尔和普萘洛尔相似，是吲哚洛尔和噻吗洛尔的1/6，但并不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。
适应症
阿替洛尔主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。
药理作用
在小剂量给药时，它不会像非选择性β肾上腺素受体阻滞药一样加重低血糖反应、诱发高血压危象、损害外周循环或使阻塞性气道疾病患者的气道功能恶化等现象。但是，在大剂量给药时，阿替洛尔也可使哮喘或慢性阻塞性肺病病人气道功能下降。用阿替洛尔作为高血压的长期治疗时也有影响气道功能的报道。因此，尽管阿替洛尔具有心脏选择性，慢性阻塞性肺病病人也只能用小剂量，同时还应当给予足量的β1肾上腺素受体激动药。作用机制
阿替洛尔是一种选择性的β1肾上腺素受体（英语：beta-1 receptor）拮抗剂，β-受体阻滞药的一种，可减慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧、降低交感活性及降低血压。但与普萘洛尔不同，阿替洛尔不经过血脑屏障，从而避免各种对中枢神经系统的副作用。
药代动力学
口服F为46%～60%，Tmax约2～ 4 h，主要以原形自尿排泄，T1/2为6～7 h。血液透析可清除本品。从胃肠道吸收迅速但不完全，剩余部分以原型从粪便排出体外。食物可降低其F，餐后服用AUC与空腹比减少20%。中枢神经系统分布少量。脑组织与血浓度比为0.1：1。在胎盘中易达到与母体相同的血浆浓度。PPB低于5%， Vd为50～75 L。阿替洛尔不通过肝脏代谢，大部分药物以原型从尿中排出体外，肾功不全患者T1/2显著延长。肾衰病人的T1/2范围为10～28 h，甚至可高达100 h。24 h从尿液的排泌药量可降低29%。甲亢病人T1/2明显缩短，为4.2h。生物活性
Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium)是一种选择性的β1 receptor拮抗剂，对人源β1-, β2- 和β3-肾上腺受体的log Kd值分别为−6.66±0.05, −5.99±0.14, −4.11±0.07。靶点
| Target | Value |
|
β1 receptor
(Cell-free assay) | 0.25 μM(Kd) |
|
β2 receptor
(Cell-free assay) | 1 μM(Kd) |