322-79-2
中文名称
三氟醋柳酸
英文名称
Triflusal
CAS
322-79-2
EINECS 编号
206-297-5
分子式
C10H7F3O4
MDL 编号
MFCD00866793
分子量
248.16
MOL 文件
322-79-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
322-79-2 结构式
基本信息
中文别名
2-乙酰氧基-4-三氟甲基苯甲酸三氟醋柳酸
三氟柳
英文别名
r1501Disgren
Drisgen
TRIFLUSAL
Triflusal-d3
TRIFLUOROTRIMESICACID
4-trifluoromethylsalicylicacidacetate
acetyl-4-trifluoromethylsalicylic acid
2-acetoxy-4-trifluoromethylbenzoic acid
α,α,α-trifluoro-2,4-cresotic acid acetate
2-(acetyloxy)-4-(trifluoromethyl)-benzoicaci
2-(acetyloxy)-4-(trifluoromethyl)benzoicacid
Benzoic acid, 2-(acetyloxy)-4-(trifluoromethyl)-
4-cresoticacid,alpha,alpha,alpha-trifluoro-acetate
3-acetoxy-alpha,alpha,alpha-trifluoro-p-toluic acid
alpha,alpha,alpha-trifluoro-2,4-creosoticacidacetate
4-CRESOTIC ACID, ALPHA,ALPHA,ALPHA-TRIFLUORO- ACETATE, 99+%
所属类别
生物化工：COX 抑制剂物理化学性质
熔点120-122° (upon slow heating); 110-112° (upon quick heating)
沸点316.0±42.0 °C(Predicted)
密度1.433±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度二甲基亚砜：>30mg/mL
酸度系数(pKa)2.97±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至灰白色
最大波长(λmax)297nm(H2O)(lit.)
Merck14,9688
常见问题列表
生物活性
Triflusal (UR1501)是一种抗血栓药剂，通过乙酰化环氧化酶-1来不可逆的抑制血小板中血栓素-B2的产生。靶点
| Target | Value |
| COX-1 |
体外研究
Triflusal的主要代谢物，HTB，维持6-keto-PGF1α在猪主动脉内皮细胞(PAEC)中的合成，即使在更高的浓度下，也会使其24小时内不会显著下降。大鼠脑切片缺氧/复氧后，Triflusal在10 mM，100 mM和1 M下分别减少24%，35%和49%的LDH外流。Triflusal也会使诱导型NO合酶活性分别减少18%，21% 和30%。
体内研究
Triflusal (10 mg/kg i.v.)使兔子体内血小板沉积在内皮下膜诱导的初级血栓减少68%。Triflusal (10 mg/kg i.v.)使兔子体内血小板在中膜新形成血栓上的沉积减少大约48%。在兔子体内，Triflusal (40 mg/kg p.o.)减少53%血小板在皮下内膜和中膜引起的初发性血栓中的沉积。Triflusal (40 mg/kg p.o.)显著减少兔子体内血管壁Cox-2 mRNA水平和蛋白质水平，而不影响Cox-1 mRNA水平。在健康志愿者中，Triflusal (600 mg/day，5天)增加中性粒细胞中NO产生，并增加中性粒细胞中内皮型一氧化氮合酶(eNOS)蛋白质的表达。Triflusal (300 mg，口服，每天两次) 比安慰剂处理更显著地增加总步行距离和无痛行走距离，同时改善跛行患者慢性外周动脉病的症状。在慢性外周动脉病患者体内，Triflusal (300 mg，口服，每天两次)增加压力测量体积描记术记录的峰值流。 在大鼠中，Triflusal (30 mg/kg)强烈减少存活期测定的iNOS免疫标记，星形胶质细胞中减弱的iNOS免疫反应性和浸润的中性粒细胞。在大鼠中，Triflusal (30 mg/kg)减少病变10和24小时后神经元和小胶质细胞中COX-2的表达，并且病变24小时后减少IL-1beta 和TNF-alpha在小神经胶质细胞和星形细胞的表达。