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33419-42-0

33419-42-0 结构式

33419-42-0 结构式
基本信息回目录
【中文】

依托泊甙
【英文名称】

epe
epec
e[qr]
VP-16
nk171
Etopl
lastet
Eposin
vepesid
Toposar
【CAS】

33419-42-0
【中文名称】

足叶乙甙
依托泊苷
依托泊甙
足叶乙苷
依托泊甘
鬼臼乙叉苷
鬼臼亚乙基苷
依托泊苷混合物
依托泊苷(对照品)
表鬼臼毒吡喃葡萄糖苷
【分子式】

C29H32O13
【分子量】

588.56
【MOL 文件】

33419-42-0.mol
理化性质回目录
【熔点 】

236-251 °C(lit.)
【折射率 】

-110.5 ° (C=0.6, CHCl3)
【储存条件 】

Store at RT
【溶解度 】

DMSO: 30 mg/mL
【form 】

powder
【color 】

white
【Merck 】

3886
【EPA化学物质信息】

Furo[3',4': 6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol- 6(5aH)-one, 9-[[4,6-O-(1R)-ethylidene-. beta.-D-glucopyranosyl]oxy]- 5,8,8a,9-tetrahydro-5-(4- hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-, (5R,5aR,8aR,9S)-(33419-42-0)
应用领域回目录
【用途1】

用作抗肿瘤药
安全数据回目录
【危险品标志 】

T,Xi
【危险类别码 】

45-22-36/37/38
【安全说明 】

53-45-36/37-26
【危险品运输编号 】

3249
【WGK Germany 】

3
【RTECS号】

KC0190000
【HazardClass 】

6.1(a)
【PackingGroup 】

II
【海关编码】

29389090
【毒害物质数据】

33419-42-0(Hazardous Substances Data)
常见问题列表回目录
【药理作用】

依托泊苷(etoposide)化学名为 9-(4,6-O-亚乙基-β-D-吡喃葡糖苷)-4′-去甲基表鬼臼毒素。又称依托泊甙,足叶乙甙,足叶鬼臼毒甙,鬼臼乙叉甙等,为灰白色结晶性粉末,无臭。遇光、热易变色,有引湿性。几乎不溶于水,稍溶于甲醇、二甲基亚砜,微溶于乙醇。
依托泊苷为新的半合成表鬼臼毒衍生物,系有丝分裂抑制剂,使细胞停止于有丝分裂中期,为细胞周期特异性抗癌药。本品作用于 DNA拓扑异构酶Ⅱ(Topo Ⅱ),形成“药物-酶-DNA”复合物,阻碍Topo Ⅱ对DNA的修复,导致 DNA复制受阻,从而抑制肿瘤细胞的增殖。主要作用于S期、G2 期细胞,使细胞阻滞于G2期。经实验研究发现,该复合物可随药物的消除而逆转。Topo Ⅱ游离,使损伤的DNA得到修复,其抗肿瘤作用降低,故延长用药时间,可提高抗肿瘤活性。主要用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病、对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌和食管癌等有一定疗效。
本品口服后生物利用度为 48% (25%~74%),服药后 0.5~4小时达峰浓度,静注本品后血中药物呈双相消除,半衰期 α相为(1.4 ±0.4)小时,β相为 (5.7±1.8)小时,血浆蛋白结合率为74%~90%,肠、肝、肾等药物浓度最高,脑脊液中药物浓度仅为血中的2%~10%。主要经肾排泄,给药后72小时经尿中排出45%,其中原形药占2/3,代谢物为15%,由胆汁随粪便排出 1.5%~16%。
【不良反应】

1.静脉滴注速度过快(一次给药时间低于30分钟),可出现皮疹、寒战、发热、支气管痉挛、呼吸困难等过敏反应。
2.本药骨髓抑制反应较明显,包括贫血、白细胞及血小板减少,多发生于用药后7~14日,停药20日左右可恢复正常。严重的中性粒细胞减少是本药剂量限制性毒性。
3.可有食欲减退、恶心、呕吐、口炎、腹泻、腹痛、便秘等。肝毒性罕见,可有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、胆红素等升高。
4.有时出现血尿素氮升高。
5.可出现头晕、倦怠、疲劳;偶有四肢麻木、头痛等;可出现心悸、心电图改变、低血压;可出现间质性肺炎;可出现头晕、倦怠、疲劳。脱发常见。
依托泊苷的结构式
图1为依托泊苷的结构式
【禁忌】

1.白细胞、血小板明显低下者禁用。
2.心、肝、肾功能有严重障碍者禁用。
3.孕妇及哺乳妇女禁用。
4.对本药过敏者禁用。
【用途】

主要用于治疗小细胞肺癌、睾丸肿瘤、恶性淋巴瘤和急性白血病。对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌、乳腺癌等也有一定的疗效。
【用法用量】

1.口服:单用每日60~100mg/m2,连用10日,每3~4周重复。联合化疗一天50mg/m2,连用3或5天。
2.静脉滴注:将本品需用量用氯化钠注射液稀释(本药在5%葡萄糖注射液中不稳定,可形成微细沉淀),浓度不超过0.25mg/ml,静脉滴注时间不少于30分钟。
实体瘤:一日60~100mg/m2,连续3~5天,每隔3~4周重复用药。
白血病:一日60~100mg/m2,连续5天,根据血象情况,间隔一定时间重复给药。
小儿常用量:静脉滴注每日按体表面积100~150mg/m2,连用3~4日。
【注意事项】

1.本品不宜静脉推注,静滴时速度不得过快,至少半小时,否则容易引起低血压、喉痉挛等过敏反应。
2.不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。
3.用药期间应定期检查周围血象和肝肾功能。
4.本品稀释后立即使用,若有沉淀产生严禁使用。
5.本品在动物中有生殖毒性及致畸,并可经乳汁排泄。FDA对本药的妊娠安全性分级为D级。
有关依托泊苷的药理作用、不良反应、禁忌、用途、注意事项等是由Chemicalbook的晓玲编辑整理。(2016-03-11)
【药物相互作用】

1.由于本品有明显骨髓抑制作用,与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。
2.本品可抑制机体免疫防御机制,使疫苗接种不能激发人体抗体产生。
3.化疗结束后3个月以内,不宜接种病毒疫苗。
4.本品与血浆蛋白结合率高,因此,与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。
图谱信息回目录
【图谱信息】

依托泊甙(33419-42-0)核磁图(1HNMR)
依托泊甙(33419-42-0)质谱(MS)
依托泊甙(33419-42-0)核磁图(13CNMR)
依托泊甙(33419-42-0)红外图谱(IR2)
依托泊甙(33419-42-0)红外图谱(IR1)
公司名称: 广州糖姆氏生命科学有限公司  Gold
联系电话: 020-31155029
联系传真:
网址: www.tomums.cn
公司名称: 上海陶素生化科技有限公司  Gold
联系电话: 021-33632979
联系传真: 021-33632979
网址: www.tsbiochem.com
公司名称: 百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 +86-10-82848833
联系传真: 86-10-82849933
网址: www.jkchemical.com
公司名称: 上海迈瑞尔化学技术有限公司  
联系电话: +86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-62670440(Beijing)
联系传真: +86-(0)21-61259102(Shanghai) +86-(0)755-86170066(ShenZhen) +86-(0)10-88580358(Beijing)
网址: www.meryer.com
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
联系传真: 86-21-50328109
网址:
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: +86(0)21-20908456
联系传真: +86(0)21-58180499
网址: www.biochembest.com
公司名称: 梯希爱(上海)化成工业发展有限公司  
联系电话: 021-67121386 / 800-988-0390
联系传真: 021-67121385
网址: www.tcichemicals.com
公司名称: 北京华威锐科化工有限公司  
联系电话: 4006990298;010-57411839;0757-86311057;021-51691807
联系传真: 010-87653215;0757-86311057;021-55236763
网址: www.hwrkchemical.com
公司名称: 安耐吉化学(Energy Chemical)  
联系电话: 021-58432009 / 400-005-6266
联系传真: 021-58436166-800
网址: www.energy-chemical.com
公司名称: 北京偶合科技有限公司  
联系电话: +86-10-4006331231;+86-10-51280831;+86-10-82967028
联系传真: +86-10-82967029
网址: www.ouhechem.com
公司名称: 上海泰坦科技股份有限公司  
联系电话: 400-600-9262
联系传真:
网址: www.
公司名称: 南京康满林化工实业有限公司  
联系电话: 025-83697070
联系传真: +86-25-83453306
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公司名称: 孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体]  
联系电话: Tell:86-712-2580635 Mobile:15527768850 . 15527768836
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网址: www.farchem.com
公司名称: 山东西亚化学工业有限公司  
联系电话: 4008-626-111
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网址: www.xiyashiji.com
公司名称: 成都点纯科技有限公司  
联系电话: 400-1166-196 18981987031
联系传真: 028-84555506 QQ:800101999
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公司名称: 斯百全化学(上海)有限公司  
联系电话: 021-67601398,18616765336,QQ:3003443155
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公司名称: 武汉福鑫化工有限公司  
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公司名称: 大连美仑生物技术有限公司  
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联系传真: 0411-66771945
网址: www.meilune.com
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